Flibanserin

Nume chimic:

Clorhidrat de 1-(2-(4-(3-(trifluormetil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1 H-benzo[d]imidazol-2(3H)-onă

Cod SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Cod InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Cheie InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Cuvânt cheie:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

Flibanserina este un agonist complet al receptorului 5-HT1A (Ki = 1 nM) și, cu afinitate mai mică, ca antagonist al receptorului 5-HT2A (Ki = 49 nM) și antagonist sau agonist parțial foarte slab al receptorului D4 ( Ki = 4–24 nM). În ciuda afinității mult mai mari a flibanserinei pentru receptorul 5-HT1A și din motive necunoscute, flibanserin ocupă receptorii 5-HT1A și 5-HT2A in vivo cu procente similare. Flibanserina are, de asemenea, afinitate scăzută pentru receptorul 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) și receptorul 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), ambele se comportă ca un antagonist al. Flibanserina activează în mod preferențial receptorii 5-HT1A în cortexul prefrontal, demonstrând selectivitate regională și s-a descoperit că crește nivelurile de dopamină și norepinefrină și scad nivelurile de serotonine în cortexul prefrontal de șobolan, acțiuni care au fost determinate a fi mediate de activarea 5-HT1A. receptor.[12] Ca atare, flibanserina a fost descrisă ca un dezinhibitor de norepinefrină-dopamină (NDDI). Flibanserin a fost aprobat în august 2015 pentru tratamentul femeilor în premenopauză cu tulburare de dorință sexuală hipoactivă (HSDD).

Țintă: 5HT