GSK-461364
Detaliu produs
Etichete de produs
| Dimensiunea pachetului | Disponibilitate | Preț (USD) |
| 100 mg | În stoc | 400 |
| 500 mg | În stoc | 1400 |
| Mai multe dimensiuni | Obțineți cotații | Obțineți cotații |
Nume chimic:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1 H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluormetil)fenil)etoxi) tiofen-2-carboxamidă
Cod SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Cod InChi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Cheie InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Cuvânt cheie:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Solubilitate:Solubil în DMSO
Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni)
Descriere:
Kinazele de tip polo (Plks) sunt serin/treonin kinaze cu roluri cheie în ciclul celular. GSK461364 este un inhibitor puternic, reversibil al Plk1 (Ki = 2,2 nM). Este mai puțin eficient împotriva Plk2 și Plk3 (Kis = 860 și, respectiv, 1000 nM) și selectiv de cel puțin 1000 de ori pentru Plk1 pe un panou de alte 48 de kinaze. GSK461364 oprește în funcție de doză ciclul celular în diverse linii de celule canceroase în proliferare și, la doze mai mari, declanșează apoptoza. Pare a fi mai eficient împotriva tumorilor cu deficit de p53 și este capabil să traverseze bariera hemato-encefalică. GSK461364 este eficient in vivo, inducând inhibarea creșterii tumorii sau întârzierea creșterii în modelele de xenogrefă la șoareci.
Țintă: Plk1
