AZD9496

Nume chimic:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- acid pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrilic

Cod SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Cod InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Cheie InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Cuvânt cheie:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni)

Descriere:

AZD 9496 este un regulator de reducere a receptorului de estrogen (SERD) puternic și selectiv, cu o valoare IC50 de 0,138 nM pentru reglarea în jos a receptorului de estrogen α (ERα). Este selectiv pentru ERα în comparație cu alți receptori hormonali nucleari cu valori IC50 de 0,0008, 0,54, 9,2 și 30 μM pentru ERα, receptor de progesteron (PR), receptor de glucocorticoid (GR) și, respectiv, receptor de androgeni (AR). AZD 9496 scade activitatea ERα (IC50 = 0,282 nM), măsurată prin cuantificarea activității PR în aval și reduce proliferarea celulelor canceroase de sân MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). De asemenea, inhibă creșterea xenogrefei MCF-7 la șoareci într-o manieră dependentă de doză. AZD 9496 este biodisponibil oral, iar formulările care îl conțin sunt investigate în studiile clinice pentru tratamentul cancerului de sân ER pozitiv.

Țintă: SERD