GLPG0187

Nume chimic:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- acid il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanoic

Cod SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Cod InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Cheie InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Cuvânt cheie:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

Într-un test în fază solidă, GLPG0187 arată selectivitate pentru mai mulți receptori de integrină RGD cu IC50 de 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM pentru αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ1 și αvβ1. GLPG0187 este un inhibitor puternic al resorbției osoase osteoclastice și al angiogenezei. Tratamentul cu GLPG0187 crește în funcție de doză raportul E-cadherină/vimentină, făcând celulele un fenotip mai epitelial, sesil. GLPG0187 diminuează în funcție de doză dimensiunea subpopulației înalte a aldehidehidrogenazei de celule canceroase de prostată[1]. Tratamentul GLPG0187 are ca rezultat rotunjirea și aglomerarea celulelor. GLPG0187 demonstrează o reducere semnificativă dependentă de doză a migrației celulelor tumorale. GLPG0187 la toate concentrațiile reduce semnificativ proliferarea celulară[2].

Țintă: αvβ1