PRT-060318; PRT318; P142–76

Nome Químico:

2-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-4-(m-tolilamino)pirimidina-5-carboxamida

Código SMILES:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

Código InChi:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

Chave InChi:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

Palavra-chave:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses)

Descrição:

PRT060318 é um inibidor potente e seletivo da tirosina quinase do baço (Syk; IC50 = 4 nM). É seletivo, inibindo 92% da atividade Syk, enquanto outras quinases retêm> 70% de atividade, em uma concentração de 50 nM em um painel de 270 quinases. PRT060318 inibe a agregação induzida por convulxina de plasma rico em plaquetas humanas (IC50 = 2,5 μM) in vitro e previne a trombose em um modelo de camundongo transgênico de trombocitopenia induzida por heparina. Induz a apoptose de células B da leucemia linfocítica crônica (LLC) e inibe a secreção das quimiocinas CCL3, CCL4 e CXCL13.3 PRT060318 também inibe a quimiotaxia de células B da LLC e a pseudoemperipolese.

Alvo: Syk