| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, também conhecido como IDN 6556 e PF 03491390, é o primeiro inibidor de caspases da classe em ensaios clínicos para o tratamento de doenças hepáticas. Emricasan (IDN-6556) diminui a lesão hepática e a fibrose em um modelo murino de esteatohepatite não alcoólica. IDN6556 facilita o enxerto de ilhotas de massa marginal em um modelo de autotransplante de ilhotas suínas. O IDN-6556 oral pode diminuir a atividade da aminotransferase em pacientes com hepatite C crônica. O PF-03491390 administrado por via oral é retido no fígado por períodos prolongados com baixa exposição sistêmica, exercendo um efeito hepatoprotetor contra lesão hepática induzida por alfa-fas em um modelo de camundongo . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, também conhecido como Quinolina-Val-Asp-Difluorofenoximetilcetona, é um inibidor de caspases de amplo espectro com potentes propriedades antiapoptóticas. Q-VD-OPh previne acidente vascular cerebral neonatal em ratos P7: um papel para o gênero. Q-VD-OPh tem efeitos antileucêmicos e pode interagir com análogos da vitamina D para aumentar a sinalização de HPK1 em células AML. Q-VD-OPh reduz a apoptose induzida por trauma e melhora a recuperação da função dos membros posteriores em ratos após lesão medular |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk é um inibidor irreversível e permeável às células da caspase-3. A caspase-3 é uma protease específica do cisteinil aspartato que desempenha um papel central na apoptose. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, também conhecido como Z-IETD-FMK, é um inibidor potente, permeável às células e irreversível da caspase-8 e da granzima B. O inibidor II da Caspase-8 controla a atividade biológica da Caspase-8. MDK4982 inibe eficazmente a apoptose induzida pelo vírus influenza em células HeLa. MDK4982 também inibe a granzima B. MDK4982 possui CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK é um inibidor pan-caspase irreversível e permeável às células. Z-VAD-FMK inibe o processamento de caspases e a indução de apoptose em células tumorais in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasán | Belnacasan, também conhecido como VX-765, foi desenvolvido para inibir a Caspase, que é uma enzima que controla a geração de duas citocinas, IL-1b e IL-18. Foi demonstrado que o VX-765 inibe convulsões agudas em modelos pré-clínicos. Além disso, o VX-765 demonstrou atividade em modelos pré-clínicos de epilepsia crônica. O VX-765 foi administrado em mais de 100 pacientes em ensaios clínicos de fase I e fase IIa relacionados a outras doenças, incluindo um ensaio clínico de fase IIa de 28 dias em pacientes com psoríase. Concluiu a fase de tratamento de um ensaio clínico de fase IIa do VX-765 que envolveu aproximadamente 75 pacientes com epilepsia resistente ao tratamento. O ensaio clínico duplo-cego, randomizado e controlado por placebo foi desenhado para avaliar a segurança, tolerabilidade e atividade clínica do VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc é um antagonista antiviral, potente e não competitivo do receptor CKR-5 que inibe a ligação da proteína gp120 do revestimento viral do HIV. Maraviroc inibe a ligação de γ-S-GTP estimulada por MIP-1β às membranas celulares HEK-293, indicando sua capacidade de inibir a estimulação dependente de quimiocina da troca GDP-GTP no complexo proteico CKR-5/G. Maraviroc também inibe o evento a jusante da redistribuição do cálcio intracelular induzida pela quimiocina. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, também conhecido como TAK-242, é um inibidor permeável às células da sinalização de TLR4, bloqueando a produção de NO, TNF-α, IL-6 e IL-1β induzida por LPS em macrófagos com valores de IC50 de 1-11 nM. Resatorvid liga-se seletivamente ao TLR4 e interfere nas interações entre o TLR4 e suas moléculas adaptadoras. Resatorvid fornece neuroproteção em lesão cerebral traumática experimental: implicação no tratamento de lesão cerebral humana |
| CPD100608 | ASK1-Inibidor-10 | O inibidor ASK1 10 é um inibidor oralmente biodisponível da quinase 1 reguladora do sinal de apoptose (ASK1). É seletivo para ASK1 em vez de ASK2, bem como para MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inibe aumentos induzidos por estreptozotocina na fosforilação de JNK e p38 em células β pancreáticas INS-1 de maneira dependente da concentração. |
| CPD100607 | K811 | K811 é um inibidor específico de ASK1 que prolonga a sobrevivência em um modelo de camundongo com esclerose lateral amiotrófica. O K811 preveniu eficientemente a proliferação celular em linhas celulares com elevada expressão de ASK1 e em células GC com sobre-expressão de HER2. O tratamento com K811 reduziu o tamanho dos tumores de xenoenxerto, regulando negativamente os marcadores de proliferação. |
| CPD100606 | K812 | K812 é um inibidor específico de ASK1 que prolonga a sobrevivência em um modelo de camundongo com esclerose lateral amiotrófica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A é um inibidor potente e seletivo de ASK1 (IC50 = 93 nM). Ele bloqueia a fosforilação de ASK1 e p38 induzida por LPS em astrócitos de camundongos cultivados e suprime a neuroinflamação em um modelo de EAE de camundongo. MSC 2032964A é biodisponível por via oral e penetrante no cérebro. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, também conhecido como GS-4997, é um inibidor oralmente biodisponível da quinase 1 reguladora do sinal de apoptose (ASK1), com potenciais atividades antiinflamatórias, antineoplásicas e antifibróticas. O GS-4997 tem como alvo e liga-se ao domínio catalítico da quinase de ASK1 de uma forma competitiva com ATP, evitando assim a sua fosforilação e activação. GS-4997 previne a produção de citocinas inflamatórias, regula negativamente a expressão de genes envolvidos na fibrose, suprime a apoptose excessiva e inibe a proliferação celular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, também conhecido como Inibidor I de H-PGDS, é um inibidor da prostaglandina D sintase (tipo hematopoiético). MDK36122 não possui codinome e possui CAS#1033836-12-2. Os últimos 5 dígitos foram usados para nome para facilitar a comunicação. MDK36122 bloqueia seletivamente HPGDS (IC50s = 0,7 e 32 nM em ensaios enzimáticos e celulares, respectivamente) com pouca atividade contra as enzimas humanas relacionadas L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalina, também conhecida como ORF-20485; RWJ-20485; é um inibidor da 5-lipoxigenase potencialmente para o tratamento da asma e osteoartrite (OA). A tepoxalina tem atividade inibitória in vivo contra COX-1, COX-2 e 5-LOX em cães na dosagem recomendada atualmente aprovada. A tepoxalina inibe a inflamação e a disfunção microvascular induzida pela irradiação abdominal em ratos. A tepoxalina aumenta a atividade de um antioxidante, o ditiocarbamato de pirrolidina, na atenuação da apoptose induzida pelo fator de necrose tumoral alfa em células WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, também conhecido como CP-66248, é um inibidor de COX/5-LOX e candidato a medicamento antiinflamatório modulador de citocinas que estava em desenvolvimento pela Pfizer como um tratamento potencial promissor para artrite reumatóide, mas a Pfizer interrompeu o desenvolvimento após a aprovação de comercialização ter sido rejeitada pela FDA em 1996 devido à toxicidade hepática e renal, que foi atribuída a metabólitos da droga com uma porção tiofeno que causou dano oxidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 é um inibidor novo, potente e seletivo da 5-lipoxigenase não redox, eficaz na inflamação e na dor. PF-4191834 exibe boa potência em ensaios baseados em enzimas e células, bem como em um modelo de inflamação aguda em ratos. Os resultados do ensaio enzimático indicam que PF-4191834 é um potente inibidor de 5-LOX, com um IC(50) = 229 +/- 20 nM. Além disso, demonstrou seletividade aproximadamente 300 vezes maior para 5-LOX em relação a 12-LOX e 15-LOX e não mostra atividade em relação às enzimas ciclooxigenase. Além disso, PF-4191834 inibe 5-LOX em células sanguíneas humanas, com um IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, também conhecido como L 663536, é um antagonista de leucotrienos. Pode realizar isso bloqueando a proteína ativadora da 5-lipoxigenase (FLAP), inibindo assim a 5-lipoxigenase (5-LOX), e pode ajudar no tratamento da aterosclerose. MK-886 inibe a atividade da ciclooxigenase-1 e suprime a agregação plaquetária. MK-886 induz alterações no ciclo celular e aumenta a apoptose após terapia fotodinâmica com hipericina. MK-886 aumenta a diferenciação e apoptose induzida pelo fator de necrose tumoral alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 é um potente inibidor da reação 5-LO tanto in vitro quanto em vários modelos in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, também conhecido como LPD-977 e MLN-977, é um potente inibidor da 5-lipoxigenase que intervém na produção de leucotrienos e está atualmente em desenvolvimento para o tratamento da asma crônica. CMI-977 inibe a via de inflamação celular da 5-lipoxigenase (5-LO) para bloquear a geração de leucotrienos, que desempenham um papel fundamental no desencadeamento da asma brônquica. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 é um inibidor oralmente ativo da 5-lipoxigenase (5-LO). CJ-13610 inibe a biossíntese do leucotrieno B4 e regula a expressão do mRNA da IL-6 em macrófagos. É eficaz em modelos pré-clínicos de dor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 é um inibidor da proteína ativadora de 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 é um agonista do GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 é um modulador alostérico positivo (PAM) do receptor do peptídeo 1 semelhante ao glucagon penetrante no SNC (GLP-1R) |
