| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 é um agonista sintético específico de PPARδ que apresenta alta afinidade para PPARδ (Ki = 1,1 nM) com seletividade > 1000 vezes sobre PPARα e PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, também conhecido como GFT-505, é um agonista duplo do PPARα/δ. Elafibranoestá atualmente sendo estudado para o tratamento de doenças cardiometabólicas, incluindo diabetes, resistência à insulina, dislipidemia e doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina é um novo agonista pan-PPAR natural do fruto da tradicional erva chinesa redutora de glicose malaytea scurfpea. Mostra atividades mais fortes com PPAR-γ do que com PPAR-α e PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/le 8,07 μmol/l em células 293T, respectivamente). |
| CPD100564 | Troglitazona | A troglitazona, também conhecida como CI991, é um potente agonista do PPAR. A troglitazona é um medicamento antidiabético e antiinflamatório e membro da classe de medicamentos das tiazolidinedionas. Foi prescrito para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 no Japão. A troglitazona, como as outras tiazolidinedionas (pioglitazona e rosiglitazona), atua ativando os receptores ativados por proliferadores de peroxissoma (PPARs). A troglitazona é um ligante tanto para o PPARα quanto – mais fortemente – para o PPARγ |
| CPD100563 | Glabridina | A glabridina, um dos fitoquímicos ativos no extrato de alcaçuz, liga-se e ativa o domínio de ligação ao ligante do PPARγ, bem como o receptor de comprimento total. É também um modulador positivo do receptor GABAA, promovendo a oxidação dos ácidos graxos e melhorando o aprendizado e a memória. |
| CPD100561 | Pseudoginsenosídeo-F11 | O pseudoginsenoside F11, um produto natural encontrado no ginseng americano, mas não no ginseng asiático, é um novo agonista parcial do PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrato | O bezafibrato é um agonista do receptor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARalfa) com atividade antilipidêmica. O bezafibrato é um medicamento fibrato utilizado no tratamento da hiperlipidemia. O bezafibrato diminui os níveis de triglicerídeos, aumenta os níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade e diminui os níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade e total. É comumente comercializado como Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, também conhecido como GW610742 e GW0742X é um agonista PPARδ/β. GW0742 induz maturação neuronal precoce de neurônios pós-mitóticos corticais. GW0742 previne hipertensão, estado inflamatório e oxidativo vascular e disfunção endotelial na obesidade induzida por dieta. GW0742 tem efeitos protetores diretos na hipertrofia do coração direito. GW0742 pode aumentar o metabolismo lipídico no coração tanto in vivo quanto in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazona | O cloridrato de pioglitazona é um composto de tiazolidinediona descrito por produzir efeitos antiinflamatórios e antiarterioscleróticos. Foi demonstrado que a pioglitazona previne a inflamação coronária e a arteriosclerose induzidas por L-NAME e suprime o aumento do ARNm de TNF-α produzido por lesão da mucosa gástrica induzida por aspirina. O cloridrato de pioglitazona é um ativador do PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazona | A rosiglitazona é um medicamento antidiabético da classe de medicamentos das tiazolidinedionas. Funciona como um sensibilizador de insulina, ligando-se aos receptores PPAR nas células adiposas e tornando as células mais responsivas à insulina. A rosiglitazona é um membro da classe de medicamentos das tiazolidinedionas. As tiazolidinedionas atuam como sensibilizadores da insulina. Eles reduzem as concentrações sanguíneas de glicose, ácidos graxos e insulina. Eles atuam ligando-se aos receptores ativados por proliferadores de peroxissoma (PPARs). PPARs são fatores de transcrição que residem no núcleo e são ativados por ligantes como as tiazolidinedionas. As tiazolidinedionas entram na célula, ligam-se aos receptores nucleares e alteram a expressão dos genes. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 é um antagonista seletivo do PPARδ. GSK0660 regulou diferencialmente 273 transcritos em células tratadas com TNFα em comparação com TNFα sozinho. Uma análise da via revelou o enriquecimento da sinalização do receptor de citocina-citocina. Em particular, o GSK0660 bloqueia a regulação positiva de CCL8 induzida pelo TNFα, uma quimiocina envolvida no recrutamento de leucócitos. GSK0660 bloqueia o efeito do TNFα nas expressões de citocinas envolvidas no recrutamento de leucócitos, incluindo CCL8, CCL17 e CXCL10 e pode, portanto, bloquear a leucostase retiniana induzida pelo TNFα. |
| CPD100555 | Oroxina-A | A oroxina A, componente ativo isolado da erva Oroxylum indicum (L.) Kurz, ativa o PPARγ e inibe a α-glicosidase, exercendo atividade antioxidante. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 é um potente inibidor de TNKS1/2 que tem seletividade de 100 vezes contra outras enzimas da família PARP e mostra inibição da via Wnt de 5 nM em células DLD-1. O AZ6102 pode ser bem formulado em uma solução intravenosa clinicamente relevante a 20 mg/mL, demonstrou boa farmacocinética em espécies pré-clínicas e mostra baixo efluxo de Caco2 para evitar possíveis mecanismos de resistência tumoral. A via canônica Wnt desempenha um papel importante no desenvolvimento embrionário, na homeostase do tecido adulto e no câncer. Mutações germinativas de vários componentes da via Wnt, como Axin, APC e ?-catenina, podem levar à oncogênese. Sabe-se que a inibição do domínio catalítico da poli (ADP-ribose) polimerase (PARP) das tankirases (TNKS1 e TNKS2) inibe a via Wnt através do aumento da estabilização da Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, também conhecido como MK-0767 e MK-767, é um agonista do PPAR potencialmente para o tratamento de diabetes tipo 2 e dislipidemia. Quando administrado a camundongos ob/ob, o KRP-297 (0,3 a 10 mg/kg) diminuiu os níveis plasmáticos de glicose e insulina e melhorou a captação prejudicada de 2DG estimulada por insulina no músculo sóleo de maneira dependente da dose. O tratamento com KRP-297 é útil para prevenir o desenvolvimento de síndromes diabéticas, além de melhorar o transporte prejudicado de glicose no músculo esquelético. |
| CPD100543 | Inolitazona | A inolitazona, também conhecida como Efatutazona, CS-7017 e RS5444, é um inibidor PAPR-gama biodisponível por via oral com potencial atividade antineoplásica. A inolitazona liga-se e ativa o receptor gama ativado pela proliferação de peroxissoma (PPAR-gama), o que pode resultar na indução da diferenciação e apoptose de células tumorais, bem como na redução da proliferação de células tumorais. PPAR-gama é um receptor hormonal nuclear e um fator de transcrição ativado por ligante que controla a expressão gênica envolvida em processos celulares como diferenciação, apoptose, controle do ciclo celular, carcinogênese e inflamação. Verifique se há ensaios clínicos ativos ou ensaios clínicos fechados usando este agente. (Tesauro NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 é um antagonista do PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 aumenta a afinidade de ligação do domínio de ligação ao ligante PPAR α às proteínas co-repressoras SMRT e NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, também conhecido como IVA-337, é um agonista dos receptores ativados por proliferadores de peroxissoma (PPAR). |
