| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100904 | Voruciclibe | Voruciclib, também conhecido como P1446A-05, é um inibidor da proteína quinase específico para a quinase 4 dependente de ciclina (CDK4) com potencial atividade antineoplásica. O inibidor de CDK4 P1446A-05 inibe especificamente a transição de fase G1-S mediada por CDK4, interrompendo o ciclo celular e inibindo o crescimento de células cancerígenas. A serina/treonina quinase CDK4 é encontrada em um complexo com ciclinas G1 tipo D e é a primeira quinase a ser ativada após estimulação mitogênica, liberando células de um estágio quiescente para o estágio de ciclo de crescimento G1/S; Foi demonstrado que os complexos CDK-ciclina fosforilam o fator de transcrição do retinoblastoma (Rb) no início do G1, deslocando a histona desacetilase (HDAC) e bloqueando a repressão transcricional. |
| CPD100905 | Alvocidibe | Alvocidib é um composto sintético de N-metilpiperidinil clorofenil flavona. Como inibidor da quinase dependente de ciclina, o alvocidibe induz a parada do ciclo celular, prevenindo a fosforilação de quinases dependentes de ciclina (CDKs) e regulando negativamente a expressão da ciclina D1 e D3, resultando na parada do ciclo celular G1 e apoptose. Este agente também é um inibidor competitivo da atividade do trifosfato de adenosina. Verifique se há ensaios clínicos ativos ou ensaios clínicos fechados usando este agente. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 é um inibidor de CDK altamente seletivo para CDK7 com um IC(50) de 21 nmol/L. O teste de outras CDKs, bem como de outras 69 quinases, mostrou que o BS-181 apenas inibiu a CDK2 em concentrações inferiores a 1 micromol/L, com a CDK2 sendo inibida 35 vezes menos potentemente (IC(50) 880 nmol/L) do que a CDK7. Nas células MCF-7, o BS-181 inibiu a fosforilação de substratos CDK7, promoveu a paragem do ciclo celular e a apoptose para inibir o crescimento de linhas celulares de cancro e mostrou efeitos antitumorais in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, também conhecido como P276-00, é um inibidor da quinase dependente de flavona e ciclina (CDK) com potencial atividade antineoplásica. P276-00 liga-se seletivamente e inibe Cdk4/ciclina D1, Cdk1/ciclina B e Cdk9/ciclina T1, serina/treonina quinases que desempenham papéis fundamentais na regulação do ciclo celular e na proliferação celular. A inibição destas quinases leva à paragem do ciclo celular durante a transição G1/S, conduzindo assim a uma indução de apoptose e à inibição da proliferação de células tumorais. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 é um inibidor de CDK9 altamente seletivo (IC50 = 5 nM). (MC180295 tem ampla atividade anticâncer in vitro e é eficaz em modelos de câncer in vivo. Além disso, a inibição de CDK9 sensibiliza o inibidor do ponto de controle imunológico α-PD-1 in vivo, tornando-o um excelente alvo para terapia epigenética do câncer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 é um inibidor potente e seletivo de CDK9. LDC000067 inibiu a transcrição in vitro de maneira competitiva com ATP e dependente da dose. O perfil de expressão gênica de células tratadas com LDC000067 demonstrou uma redução seletiva de mRNAs de vida curta, incluindo importantes reguladores de proliferação e apoptose. A análise da síntese de RNA de novo sugeriu um amplo papel positivo do CDK9. No nível molecular e celular, o LDC000067 reproduziu efeitos característicos da inibição de CDK9, como maior pausa da RNA polimerase II nos genes e, mais importante, indução de apoptose em células cancerígenas. LDC000067 inibe a transcrição in vitro dependente de P-TEFb. Induz apoptose in vitro e in vivo em combinação com BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A é um inibidor potente e seletivo de CDK8 ativo em células AML com altos níveis de fosforilação de serina dos domínios de transativação STAT1 e STAT5. EL120-34A inibe a fosforilação de STAT1 S727 e STAT5 S726 em células cancerígenas in vitro. Consistentemente, a regulação da transcrição dependente de STATs e NUP98-HOXA9 tem sido observada como um mecanismo de ação dominante in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 é um inibidor de CDK8 potente, seletivo e biodisponível por via oral com CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predição de PK humana: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 é um inibidor competitivo de ATP de segunda geração, disponível por via oral, de quinases CDK2/CDK9 com potenciais atividades antineoplásicas e quimioprotetoras. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 é um inibidor covalente de CDK12 e CDK13. As quinases 12 e 13 dependentes de ciclina (CDK12 e CDK13) desempenham papéis críticos na regulação da transcrição gênica. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, um análogo do THZ1, com potencial para tratar o câncer de mama triplo-negativo (TNBC), é um inibidor potente e seletivo de CDK7 que supera a instabilidade do THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; Células TNBC = 10 nM |
