| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 é um inibidor duplo seletivo de MEK/Aurora quinase com valores IC50 de 3, 25, 15, 25 e 4 nM para X. laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C humanas e MEK1 e MEK2 humanas, respectivamente. Pode inibir o crescimento e a sobrevivência de linhas celulares de melanoma virgens de tratamento e resistentes a medicamentos, diminuindo a expressão de MEK e Mcl-1 enquanto aumenta a expressão da proteína pró-apoptótica Bim. A 70 mg/kg, BI-847325 induz apoptose em melanoma xenoenxertado sem tratamento prévio e resistente a medicamentos in vivo. |
