| GATO # | Nome do produto | Descrição |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 é um inibidor potente e seletivo da isoforma ACC1 da acetil-CoA carboxilase localizada principalmente no fígado e tecido adiposo e da isoforma ACC2 dominante no músculo esquelético e cardíaco, com valores de IC50 de 27 nM e 33 nM, respectivamente. Os inibidores de ACC inibem a lipogênese de novo e aumentam a β-oxidação de ácidos graxos de cadeia longa com potencial para tratamento de diabetes tipo 2, esteatose hepática e câncer. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 é um inibidor alostérico das enzimas ACC ACC1 e ACC2 que impede a dimerização da subunidade ACC - para suprimir a síntese de ácidos graxos in vitro e in vivo. O tratamento crônico com ND-646 de xenoenxerto e modelos de camundongos geneticamente modificados de NSCLC inibiram o crescimento do tumor. Quando administrado como agente único ou em combinação com o medicamento padrão carboplatina, o ND-646 suprimiu acentuadamente o crescimento do tumor pulmonar nos grupos Kras;Trp53-/- (também conhecido como KRAS p53) e Kras;Stk11-/- ( também conhecido como KRAS Lkb1) modelos de camundongos de NSCLC. O ND-646 teve eficácia aumentada quando combinado com carboplatina, um componente comum dos regimes quimioterápicos usados para tratar NSCLC humano. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 é um potente inibidor de ACCs de mamíferos e pode reduzir o peso corporal e melhorar a sensibilidade à insulina em animais de teste. Demonstrou-se recentemente que o CP-640186 é um potente inibidor de isoformas de ACCs de mamíferos com valores de IC50 de cerca de 55 nM. Este é atualmente o único inibidor potente relatado de ACCs de mamíferos. Em culturas de células, bem como em modelos animais, o CP-640186 pode reduzir os níveis de malonil-CoA nos tecidos, inibir a biossíntese de ácidos graxos e estimular a oxidação de ácidos graxos. Mais importante ainda, o CP-640186 pode reduzir a massa gorda e o peso corporal e melhorar a sensibilidade à insulina, validando os ACCs como alvos para medicamentos antiobesidade e antidiabetes. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 é um inibidor da acetil-CoA carboxilase (ACC); inibe ACC1 e ACC2 humanos com valores IC50 de 2,1 e 6,1 nM, respectivamente. |
