GATO # | Nome do produto | Descrição |
CPD9470 | Ácido Obeticólico | O ácido obeticólico (INT747; 6-ECDCA) é um novo derivado do ácido cólico que atua como um agonista potente e seletivo do FXR, exibindo atividade anticolerética em um modelo de colestase em ratos in vivo. Inibe a inflamação e migração das células musculares lisas vasculares, bem como promove a diferenciação dos adipócitos e regula a função das células adiposas in vivo. |
CPD100579 | fexaramina | A fexaramina é um agonista do receptor farnesóide X (FXR), que é um receptor nuclear ativado por ácidos biliares que controla a síntese, conjugação e transporte de ácidos biliares, bem como o metabolismo lipídico por meio de ações no fígado e no intestino. A fexaramina tem afinidade 100 vezes maior pelo FXR do que os compostos naturais e descreveu os alvos genômicos e o local de ligação do FXR. Quando administrada por via oral a camundongos, a fexaramina produziu ações seletivas através dos receptores FXR nos intestinos. |
CPD100577 | Ácido litocólico | Levalorfano, também conhecido como tartato de levalorfano (USAN), é um modulador opioide da família dos morfinanos usado como analgésico opioide e antagonista/antídoto opioide. Atua como antagonista do receptor μ-opioide (MOR) e como agonista do receptor κ-opioide (KOR) e, como resultado, bloqueia os efeitos de agentes mais fortes com maior atividade intrínseca, como a morfina, ao mesmo tempo que produz analgesia. . Como agonista do KOR, o levalorfano pode produzir reações mentais graves em doses suficientes, incluindo alucinações, dissociação e outros efeitos psicotomiméticos, disforia, ansiedade, confusão, tontura, desorientação, desrealização, sensação de embriaguez e sonhos bizarros, incomuns ou perturbadores. . (Fonte: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorato-Isopropil | Turofexorato isopropil, também conhecido como WAY-362450 e XL335, é um agonista altamente potente, seletivo e oralmente ativo do receptor farnesóide X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), que atenua a inflamação do fígado e fibrose em modelo murino de esteatohepatite não alcoólica |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种receptor farnesóide X (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor é um agonista novo e altamente potente do FXR com CE50 de 0,2 nM. |