LDC000067

Nome Químico:

3-[[6-(2-metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenometanossulfonamida

Código SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Código InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Chave InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Palavra-chave:

LDC000067; LDC-000067; LDC000067

Solubilidade: 

Armazenar: 

Descrição:

LDC000067 é um inibidor potente e seletivo de CDK9. LDC000067 inibiu a transcrição in vitro de maneira competitiva com ATP e dependente da dose. O perfil de expressão gênica de células tratadas com LDC000067 demonstrou uma redução seletiva de mRNAs de vida curta, incluindo importantes reguladores de proliferação e apoptose. A análise da síntese de RNA de novo sugeriu um amplo papel positivo do CDK9. No nível molecular e celular, o LDC000067 reproduziu efeitos característicos da inibição de CDK9, como maior pausa da RNA polimerase II nos genes e, mais importante, indução de apoptose em células cancerígenas. LDC000067 inibe a transcrição in vitro dependente de P-TEFb. Induz apoptose in vitro e in vivo em combinação com BI 894999.

Alvo: CDK9