THZ531

THZ531
  • Nome:THZ531
  • Nº de catálogo:CPDB1594
  • Nº CAS:1702809-17-3
  • Peso molecular:558.083
  • Fórmula Química:C30H32ClN7O2
  • Apenas para pesquisa científica, não para pacientes.

    Detalhes do produto

    Etiquetas de produto

    Tamanho do pacote Disponibilidade Preço (USD)
    100mg Em estoque 500
    500mg Em estoque 800
    1g Em estoque 1200
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    Nome Químico:

    (R,E)-N-(4-(3-((5-cloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidina-1-carbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamida

    Código SMILES:

    "O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

    Código InChi:

    InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

    Chave InChi:

    RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

    Palavra-chave:

    THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

    Solubilidade:Solúvel em DMSO

    Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

    Descrição:

    THZ531 é um inibidor covalente de CDK12 e CDK13. As quinases 12 e 13 dependentes de ciclina (CDK12 e CDK13) desempenham papéis críticos na regulação da transcrição gênica. O THZ531 tem como alvo irreversível uma cisteína localizada fora do domínio da quinase. THZ531 causa uma perda de expressão gênica com perda simultânea de RNA polimerase II alongada e hiperfosforilada. THZ531 diminui substancialmente a expressão de genes de resposta a danos no DNA e genes-chave de fatores de transcrição associados a superintensificadores. THZ531 induziu dramaticamente a morte celular por apoptose. Pequenas moléculas capazes de atingir especificamente CDK12 e CDK13 podem, assim, ajudar a identificar subtipos de cancro que são particularmente dependentes das suas atividades de quinase.

    Alvo: CDK


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