GSK2982772

Nazwa chemiczna:

(S)-5-Benzylo-N-(5-metylo-4-okso-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oksazepin-3-ylo)-4H-1,2, 4-triazolo-3-karboksyamid

Kod SMILES:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

Kod InChi:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23- 24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14 -/m0/s1

Klucz InChi:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Słowo kluczowe:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

GSK2982772 to silny i selektywny receptor oddziałujący z białkiem 1 (RIP1), specyficzny klinicznie kandydat do leczenia chorób zapalnych. GSK2982772 znajduje się obecnie w fazie 2a badań klinicznych dotyczących łuszczycy, reumatoidalnego zapalenia stawów i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. GSK2982772 silnie wiąże się z RIP1 z wyjątkową specyficznością kinazy i ma doskonałą aktywność w blokowaniu wielu odpowiedzi komórkowych zależnych od TNF. RIP1 okazał się ważną kinazą wyższego szczebla, która, jak wykazano, reguluje stan zapalny zarówno poprzez funkcje rusztowania, jak i specyficzne dla kinazy.

Cel: RIP1