AZD9496

Nazwa chemiczna:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metylopropylo)-3-metylo-2,3,4,9-tetrahydro-1H- kwas pirydo[3,4-b]indol-1-ilo)fenylo)akrylowy

Kod SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kod InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Klucz InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Słowo kluczowe:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C krótkoterminowo (dni lub tygodnie) lub -20°C długoterminowo (miesiące)

Opis:

AZD 9496 jest silnym i selektywnym regulatorem w dół receptora estrogenowego (SERD) o wartości IC50 wynoszącej 0,138 nM dla regulacji w dół receptora estrogenowego α (ERα). Jest selektywny wobec ERα w porównaniu z innymi jądrowymi receptorami hormonów z wartościami IC50 wynoszącymi odpowiednio 0,0008, 0,54, 9,2 i 30 µM dla ERα, receptora progesteronowego (PR), receptora glukokortykoidowego (GR) i receptora androgenowego (AR). AZD 9496 zmniejsza aktywność ERα (IC50 = 0,282 nM), mierzoną poprzez ilościowe oznaczenie dalszej aktywności PR i zmniejsza proliferację komórek raka piersi MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Hamuje także wzrost heteroprzeszczepu MCF-7 u myszy w sposób zależny od dawki. AZD 9496 jest biodostępny po podaniu doustnym, a zawierające go preparaty są badane w badaniach klinicznych pod kątem leczenia raka piersi z dodatnim wynikiem ER.

Cel: SERD