BI-847325

Nazwa chemiczna:

(Z)-3-(3-(((4-((dimetyloamino)metylo)fenylo)amino)(fenylo)metyleno)-2-oksoindolin-6-ylo)-N-etylopropiolamid

Kod SMILES:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Kod InChi:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

Klucz InChi:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

Słowo kluczowe:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C krótkoterminowo (dni lub tygodnie) lub -20°C długoterminowo (miesiące)

Opis:

BI-847325 to selektywny podwójny inhibitor kinazy MEK/Aurora o wartościach IC50 wynoszących 3, 25, 15, 25 i 4 nM odpowiednio dla X. laevis Aurora B, ludzkiej Aurora A i Aurora C oraz ludzkiego MEK1 i MEK2. Może hamować wzrost i przeżycie zarówno nieleczonych, jak i opornych na leki linii komórkowych czerniaka, zmniejszając ekspresję MEK i Mcl-1, jednocześnie zwiększając ekspresję proapoptotycznego białka Bim. W dawce 70 mg/kg BI-847325 indukuje apoptozę w nieleczonym i opornym na leki ksenoprzeszczepionym czerniaku in vivo.

Cel: MEK/Aurora