nazartynib; EGF816; NVS-816

Nazwa chemiczna:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimetyloamino)but-2-enoilo)azepan-3-ylo)-1H-benzo[d]imidazol-2-ilo)- 2-metyloizonikotynamid

Kod SMILES:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Kod InChi:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Klucz InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Słowo kluczowe:

Nazartynib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C krótkoterminowo (dni lub tygodnie) lub -20°C długoterminowo (miesiące)

Opis:

Nazartynib, znany również jako EGF816 i NVS-816, jest dostępnym doustnie, nieodwracalnym inhibitorem receptora naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR) trzeciej generacji, selektywnym wobec mutantów, o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. EGF816 kowalencyjnie wiąże się i hamuje aktywność zmutowanych postaci EGFR, w tym mutanta EGFR T790M, zapobiegając w ten sposób sygnalizacji, w której pośredniczy EGFR. Może to zarówno indukować śmierć komórek, jak i hamować wzrost nowotworu w komórkach nowotworowych z nadekspresją EGFR. EGF816 preferencyjnie hamuje zmutowane formy EGFR, w tym T790M, wtórnie nabytą mutację oporności, i może przynosić korzyści terapeutyczne w nowotworach z opornością zależną od T790M w porównaniu z innymi inhibitorami kinazy tyrozynowej EGFR.

Cel: EGFR