BLU-9931

Nazwa chemiczna:

N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimetoksyfenylo)chinazolin-2-ylo)amino)-3-metylofenylo)akryloamid

Kod SMILES:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

Kod InChi:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

Klucz InChi:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

W komórkach MDA-MB-453 BLU9931 silnie hamuje fosforylację szlaku sygnałowego FGFR4. BLU9931 hamuje proliferację linii komórkowych HCC, które wyrażają nienaruszony kompleks sygnalizacyjny FGFR4, takich jak linie komórkowe Hep 3B, HUH-7 i JHH-7, z EC50 wynoszącym<1 µM. BLU9931 hamuje także proliferację w liniach komórkowych pochodzących z PDX z nienaruszonym szlakiem sygnałowym FGFR4[1]. BLU9931 indukuje kurczenie się guza w modelach raka wątrobowokomórkowego, które wykazują ekspresję funkcjonującego kompleksu ligand/receptor składający się z FGF19/FGFR4/KLB i stanowi uzupełnienie rosnącej listy środków anty-FGFR4[2].

Cel: FGFR4