AZD8186

Nazwa chemiczna:

(R)-8-(1-((3,5-difluorofenylo)amino)etylo)-N,N-dimetylo-2-morfolino-4-okso-4H-chromeno-6-karboksyamid

Kod SMILES:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

Kod InChi:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

Klucz InChi:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Słowo kluczowe:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C krótkoterminowo (dni lub tygodnie) lub -20°C długoterminowo (miesiące)

Opis:

AZD8186 jest inhibitorem izoformy beta kinazy fosfoinozytydu-3 (PI3K) o potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej. Po podaniu inhibitor PI3Kbeta AZD8186 selektywnie hamuje aktywność PI3Kbeta w szlaku sygnałowym PI3K/Akt/mTOR, co może skutkować zmniejszeniem proliferacji komórek nowotworowych. Indukuje także śmierć komórek nowotworowych wykazujących ekspresję PI3K. Dzięki specyficznemu celowaniu w PI3K beta klasy I, środek ten może być bardziej skuteczny i mniej toksyczny niż inhibitory pan PI3K. Sygnalizacja za pośrednictwem PI3K jest często rozregulowana w komórkach nowotworowych i przyczynia się do zwiększonego wzrostu komórek nowotworowych, ich przeżycia i oporności nowotworu na różne środki przeciwnowotworowe. AZD8186 jest obecnie w fazie I badań klinicznych.

Cel: PI3K