GSK-461364
Produktdetaljer
Produktetiketter
| Pakkestørrelse | Tilgjengelighet | Pris (USD) |
| 100 mg | På lager | 400 |
| 500 mg | På lager | 1400 |
| Flere størrelser | Få tilbud | Få tilbud |
Kjemisk navn:
(R)-5-(6-((4-metylpiperazin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluormetyl)fenyl)etoksy) tiofen-2-karboksamid
SMILES-kode:
O=C(C1=C(O[C@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi-kode:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi-nøkkel:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Nøkkelord:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Løselighet:Løselig i DMSO
Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for langsiktig (måneder)
Beskrivelse:
Polo-lignende kinaser (Plks) er serin/treoninkinaser med nøkkelroller i cellesyklus. GSK461364 er en potent, reversibel hemmer av Plk1 (Ki = 2,2 nM). Det er mindre effektivt mot Plk2 og Plk3 (Kis = henholdsvis 860 og 1000 nM) og minst 1000 ganger selektivt for Plk1 over et panel av 48 andre kinaser. GSK461364 stopper doseavhengig cellesyklus i forskjellige prolifererende kreftcellelinjer og, ved høyere doser, utløser apoptose. Det ser ut til å være mer effektivt mot p53-mangelfulle svulster og er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. GSK461364 er effektiv in vivo, og induserer tumorvekstinhibering eller vekstforsinkelse i xenograftmodeller hos mus.
Mål: Plk1
