Quizartinib; AC-010220; AC-220

Kjemisk navn:

N-(5-tert-butylisoksazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-yletoksy)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-yl ]fenyl}urea

SMILES-kode:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi-kode:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi-nøkkel:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for langsiktig (måneder)

Beskrivelse:

Quizartinib er en hemmer av FMS-relatert tyrosinkinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) og viser høy selektivitet for FLT3 ved testing mot et panel av 227 ekstra kinaser. Det hemmer spredningen av den humane leukemicellelinjen MV4-11, som har en homozygot FLT3-ITD-mutasjon, med en IC50-verdi på 0,56 nM.1 Ved 1 mg/kg/dag har quizartinib vist seg å forlenge overlevelsen hos en mus. modell av FLT3-ITD akutt myeloid leukemi og for å utrydde svulster i en FLT3-avhengig mus xenograft-modell ved 10 mg/kg.

Mål: FLT3