AZD9496

Kjemisk navn:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)akrylsyre

SMILES-kode:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-kode:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-nøkkel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Nøkkelord:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for langsiktig (måneder)

Beskrivelse:

AZD 9496 er en potent og selektiv nedregulering av østrogenreseptorer (SERD) med en IC50-verdi på 0,138 nM for nedregulering av østrogenreseptor α (ERα). Den er selektiv for ERα sammenlignet med andre nukleære hormonreseptorer med IC50-verdier på 0,0008, 0,54, 9,2 og 30 μM for henholdsvis ERα, progesteronreseptor (PR), glukokortikoidreseptor (GR) og androgenreseptor (AR). AZD 9496 reduserer ERα-aktivitet (IC50 = 0,282 nM), målt via kvantifisering av nedstrøms PR-aktivitet, og reduserer spredning av MCF-7 brystkreftceller (IC50 = 0,0398 nM). Det hemmer også MCF-7 xenograftvekst hos mus på en doseavhengig måte. AZD 9496 er oralt biotilgjengelig og formuleringer som inneholder det er under utredning i kliniske studier for behandling av ER-positiv brystkreft.

Mål: SERD