LDC000067

Chemische naam:

3-[[6-(2-Methoxyfenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzeenmethaansulfonamide

SMILES-code:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi-code:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi-sleutel:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Oplosbaarheid: 

Opslag: 

Beschrijving:

LDC000067 is een krachtige en selectieve CDK9-remmer. LDC000067 remde in vitro transcriptie op een ATP-competitieve en dosisafhankelijke manier. Genexpressieprofilering van cellen behandeld met LDC000067 toonde een selectieve reductie aan van kortlevende mRNA's, waaronder belangrijke regulatoren van proliferatie en apoptose. Analyse van de novo RNA-synthese suggereerde een brede positieve rol van CDK9. Op moleculair en cellulair niveau reproduceerde LDC000067 effecten die kenmerkend zijn voor CDK9-remming, zoals verbeterde pauzering van RNA-polymerase II op genen en, belangrijker nog, inductie van apoptose in kankercellen. LDC000067 remt P-TEFb-afhankelijke in vitro transcriptie. Induceert apoptose in vitro en in vivo in combinatie met BI 894999.

Doel: CDK9