Osimertinib-mesylaat

Chemische naam:

N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indool-3-yl)pyrimidine-2-yl)amino )fenyl)acrylamidemesylaat

SMILES-code:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi-code:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/u7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi-sleutel:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso, Osimertinibmesylaat, 1421373-66-1

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden)

Beschrijving:

Osimertinib, ook bekend als mereletinib en AZD-9291, is een EGFR-remmer van de derde generatie, bleek veelbelovend in preklinische onderzoeken en biedt hoop voor patiënten met gevorderde longkankers die resistent zijn geworden tegen bestaande EGFR-remmers. AZD9291 is zeer actief in preklinische modellen en wordt goed verdragen in diermodellen. Het remt zowel activerende als resistente EGFR-mutaties en spaart tegelijkertijd de normale vorm van EGFR die aanwezig is in normale huid- en darmcellen, waardoor de bijwerkingen die optreden bij de momenteel beschikbare medicijnen worden verminderd. Osimertinib werd in november 2015 goedgekeurd.

Doel: EGFR