Nazartinib; EGF816; NVS-816

Chemische naam:

(R,E)-N-(7-chloor-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

SMILES-code:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi-code:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/u6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi-sleutel:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Trefwoord:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden)

Beschrijving:

Nazartinib, ook bekend als EGF816 en NVS-816, is een oraal verkrijgbare, onomkeerbare, mutant-selectieve epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-remmer van de derde generatie, met potentiële antineoplastische activiteit. EGF816 bindt covalent aan en remt de activiteit van mutante vormen van EGFR, waaronder de T790M EGFR-mutant, waardoor EGFR-gemedieerde signalering wordt voorkomen. Dit kan zowel celdood induceren als de tumorgroei remmen in tumorcellen die EGFR tot overexpressie brengen. EGF816 remt bij voorkeur gemuteerde vormen van EGFR, waaronder T790M, een secundair verworven resistentiemutatie, en kan therapeutische voordelen hebben bij tumoren met door T790M gemedieerde resistentie in vergelijking met andere EGFR-tyrosinekinaseremmers.

Doel: EGFR