BLU-285
Productdetail
Productlabels
| Verpakkingsgrootte | Beschikbaarheid | Prijs (USD) |
| 1g | Op voorraad | 900 |
| 5g | Op voorraad | 3600 |
| 10g | Op voorraad | 6200 |
| Meer maten | Ontvang offertes | Ontvang offertes |
Chemische naam:
(S)-1-(4-fluorfenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazool-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidine-5-yl)ethaan-1-amine
SMILES-code:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
InChi-code:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
InChi-sleutel:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Trefwoord:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib
Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO
Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).
Beschrijving:
Avapritinib (BLU-285) heeft biochemische in vitro activiteit aangetoond op het KIT exon 17-mutante enzym, KIT D816V (IC50=0,27 nM). De cellulaire activiteit van Avapritinib op KIT D816-mutanten wordt gemeten door autofosforylering in de menselijke mestcelleukemiecellijn HMC1.2 en de P815-muizenmastocytoomcellijn met respectievelijk IC50=4 en 22 nM. In Kasumi-1-cellen, op(8;21)-positieve AML-cellijn met een KIT exon 17 N822K-mutatie, remt Avapritinib op krachtige wijze de KIT N822K-mutante autofosforylering (IC50=40 nM), stroomafwaartse signalering, evenals cellulaire proliferatie (IC50= 75 nm)[1].
Doel: KIT
