EED226

Chemische naam:

N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)fenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidine-5-amine

SMILES-code:

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

InChi-code:

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-11-20-21-16(15)22) 18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi-sleutel:

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

EED226 is een zeer krachtige, efficiënte en selectieve remmer van EZH2 en EZH1, geëvalueerd tegen een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelen. Het vermindert op krachtige wijze de globale H3K27Me3-markering in cellen en demonstreert selectief celdodende effecten in cellen die een heterozygote Y641N-mutatie dragen. EED226 heeft een matige permeabiliteit zoals gemeten in Caco-2-cellen bij A → B = 3,0 x 10-6 cm/s, met een effluxverhouding van 7,6 [1].

Doel: EED226