AZD9496

Ķīmiskais nosaukums:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akrilskābe

SMILES kods:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kods:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi atslēga:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Atslēgvārds:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

AZD 9496 ir spēcīgs un selektīvs estrogēnu receptoru pazemināšanas regulētājs (SERD) ar IC50 vērtību 0,138 nM estrogēna receptoru α (ERα) pazemināšanai. Tas ir selektīvs attiecībā uz ERα, salīdzinot ar citiem kodolhormonu receptoriem ar IC50 vērtībām attiecīgi ERα, progesterona receptoriem (PR), glikokortikoīdu receptoriem (GR) un androgēnu receptoriem (AR). AZD 9496 samazina ERα aktivitāti (IC50 = 0,282 nM), ko mēra, kvantitatīvi nosakot pakārtoto PR aktivitāti, un samazina MCF-7 krūts vēža šūnu proliferāciju (IC50 = 0,0398 nM). Tas arī inhibē MCF-7 ksenotransplantāta augšanu pelēm atkarībā no devas. AZD 9496 ir perorāli biopieejams, un to saturošie preparāti tiek pētīti klīniskajos pētījumos ER pozitīva krūts vēža ārstēšanai.

Mērķis: SERD