Bardoksolona metils

Ķīmiskais nosaukums:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-metil-11-ciān-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptametil-10,14-diokso-1,2,3,4 ,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-oktadekahidropicēn-4a-karboksilāts

SMILES kods:

O=C([C)1(CC[C]2(C)[C]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C]1([H])[C]2([H])C5=O)OC

InChi kods:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33)25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H, 9-14,17H2,1-8H3/t20-,22?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

InChi atslēga:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Atslēgvārds:

Bardoksolona metils, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, metil-CDDO, metil-CDDO, metil-CDDO, CDDO metilesteris, 218600-53-4

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

Sintētiskais oleanāna triterpenoīds CDDO (preces Nr. 81035) ir Nrf2 aktivators, kas kavē proliferāciju un izraisa diferenciāciju un apoptozi dažādās vēža šūnās. CDDO metilesteris C-28 (CDDO metilesteris) bloķē inducējamās slāpekļa oksīda sintāzes (iNOS) un inducējamā COX-2 šūnu sintēzi INF-γ aktivētos peles makrofāgos ar IC50 vērtību 0,11 nM. Tas inducē apoptozi, izraisa diferenciāciju un inhibē iekaisuma reakciju dažādās audzēja šūnās, inhibējot IκBα kināzes / NF-κB signālu pārraidi. CDDO metilesterim ir spēcīga pretdiabēta aktivitāte, samazinot proinflammatorisko citokīnu ekspresiju 2. tipa diabēta pelēm ar augstu tauku saturu, kas barotas ar diētu, un Leprdb/db pelēm un izraisot AMP aktivētu proteīnkināzi un LKB1 aktivāciju muskuļos un aknās.

Mērķis: NF-kB