GSK2982772

Ķīmiskais nosaukums:

(S)-5-benzil-N-(5-metil-4-okso-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]-[1,4]oksazepin-3-il)-4H-1,2, 4-triazola-3-karboksamīds

SMILES kods:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

InChi kods:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23- 24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14 -/m0/s1

InChi atslēga:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Atslēgvārds:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

GSK2982772 ir spēcīgs un selektīvs receptoru mijiedarbības proteīna 1 (RIP1) kināzes specifiskais klīniskais kandidāts iekaisuma slimību ārstēšanai. GSK2982772 pašlaik atrodas psoriāzes, reimatoīdā artrīta un čūlainā kolīta klīniskajos pētījumos 2.a fāzē. GSK2982772 spēcīgi saistās ar RIP1 ar izsmalcinātu kināzes specifiku, un tam ir lieliska aktivitāte daudzu no TNF atkarīgu šūnu reakciju bloķēšanā. RIP1 ir kļuvusi par svarīgu augšupvērstu kināzi, kas, kā pierādīts, regulē iekaisumu, izmantojot gan sastatņu, gan kināzei specifiskas funkcijas.

Mērķis: RIP1