Batefenterols

Ķīmiskais nosaukums:

"(R)-1-(3-((2-hlor-4-(((2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrohinolin-5-il)etil)amino) metil)-5-metoksifenil)amino)-3-oksopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamāta batefenterola sukcināts"

SMILES kods:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl))= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi kods:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1) 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, 27, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi atslēga:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Atslēgvārds:

Batefenterols, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

Batefenterols ir muskarīna antagonists un β2-adrenerģisko receptoru (β2-AR) agonists (Kis = 1,4, 1,3 un 3,7 nM attiecīgi hM2, hM3 un hβ2-AR radioligandu saistīšanās testā). Batefenterols uzrāda spēcīgu hβ2-AR agonista aktivitāti (EC50 = 0,29 nM) ar funkcionālo selektivitāti attiecīgi 440 un 320 reižu salīdzinājumā ar hβ1- un hβ3-AR.1 Batefenterols inducē gludo muskuļu relaksāciju (EC50 = 11 nM) izolētās cūkas trahejā. audu un inhibē bronhokonstriktora reakciju a jūrascūciņu bronhu aizsardzības tests (ED50 = 6,4 µg/ml). Preparāti, kas satur batefenterolu, ir klīniskos pētījumos, lai ārstētu hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS).

Mērķis: β2-adrenoreceptors