AZD8186

Ķīmiskais nosaukums:

(R)-8-(1-((3,5-difluorfenil)amino)etil)-N,N-dimetil-2-morfolino-4-okso-4H-hromēn-6-karboksamīds

SMILES kods:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi kods:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3 )9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14 -/m1/s1

InChi atslēga:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Atslēgvārds:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēneši)

Apraksts:

AZD8186 ir fosfoinositīda-3 kināzes (PI3K) beta izoformas inhibitors ar potenciālu pretaudzēju aktivitāti. Pēc ievadīšanas PI3Kbeta inhibitors AZD8186 selektīvi inhibē PI3Kbeta aktivitāti PI3K/Akt/mTOR signalizācijas ceļā, kā rezultātā var samazināties audzēja šūnu proliferācija. Tas arī izraisa šūnu nāvi PI3K ekspresējošās vēža šūnās. Īpaši mērķējot uz I klases PI3K beta, šis līdzeklis var būt iedarbīgāks un mazāk toksisks nekā pan PI3K inhibitori. PI3K-mediētā signalizācija vēža šūnās bieži tiek neregulēta un veicina palielinātu audzēja šūnu augšanu, izdzīvošanu un audzēja rezistenci pret dažādiem pretaudzēju līdzekļiem. AZD8186 pašlaik atrodas I fāzes klīniskajos pētījumos.

Mērķis: PI3K