| CAT # | Produit Numm | Beschreiwung |
| Spezifikatioune vun CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, och bekannt als P1446A-05, ass e Proteinkinase-Inhibitor spezifesch fir Cyclin-ofhängeg Kinase 4 (CDK4) mat potenziell antineoplastescher Aktivitéit. CDK4 Inhibitor P1446A-05 hemmt speziell CDK4-mediéiert G1-S Phase Iwwergank, verhaft Zell Cycling a hemmt Kriibszellwachstum. D'Serin / Threonin-Kinase CDK4 gëtt an engem Komplex mat D-Typ G1 Cycline fonnt an ass déi éischt Kinase, déi op mitogener Stimulatioun aktivéiert gëtt, Zellen aus enger roueger Etapp an d'G1 / S Wuesstumszyklus ze befreien; CDK-Cyclin Komplexe goufe gewisen fir de Retinoblastoma (Rb) Transkriptiounsfaktor am fréie G1 ze phosphoryléieren, Histon Deacetylase (HDAC) ze verdrängen an d'Transkriptiounsrepressioun ze blockéieren. |
| Spezifikatioune vun CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ass eng synthetesch N-Methylpiperidinyl Chlorphenyl Flavonverbindung. Als Inhibitor vun der cyclin-ofhängeger Kinase induzéiert Alvocidib Zellzyklusverhaftung andeems d'Phosphorylatioun vu Cyclin-ofhängege Kinasen (CDKs) verhënnert gëtt an duerch Downreguléierung vum Cyclin D1 an D3 Ausdrock, wat zu G1 Zellzyklusverhaftung an Apoptose resultéiert. Dësen Agent ass och e kompetitive Inhibitor vun der Adenosintriphosphataktivitéit. Iwwerpréift fir aktiv klinesch Studien oder zougemaach klinesch Studien mat dësem Agent. |
| Spezifikatioune vun CPD100906 | BS-181 Eng | BS-181 ass en héich selektiven CDK-Inhibitor fir CDK7 mat engem IC(50) vun 21 nmol/L. Testen vun aneren CDKs wéi och aner 69 Kinasen hunn gewisen datt BS-181 nëmmen CDK2 bei Konzentratioune manner wéi 1 Mikromol / L hemmt, mat CDK2 35-fach manner potent (IC (50) 880 nmol / L) wéi CDK7 hemmt. An MCF-7 Zellen, BS-181 inhibited der phosphorylation vun CDK7 Substrate, gefördert Zell Zyklus verhaft an apoptosis de Wuesstem vun Kriibs Zell Linnen ze inhibit, an huet antitumor Effekter an vivo gewisen. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, och bekannt als P276-00, ass e Flavon a Cyclin-ofhängeg Kinase (CDK) Inhibitor mat potenziell antineoplastesch Aktivitéit. P276-00 bindt selektiv un a hemmt Cdk4 / Cyclin D1, Cdk1 / Cyclin B an Cdk9 / Cyclin T1, Serin / Threonin-Kinasen, déi Schlësselrollen an der Reguléierung vum Zellzyklus an der Zellproliferatioun spillen. Inhibitioun vun dëse kinases féiert zu Zell Zyklus verhaft während der G1 /S Iwwergank, doduerch zu enger Induktioun vun Apoptosis, an inhibition vun entholl Zell Prolifératioun. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ass en héich selektiven CDK9 Inhibitor (IC50 = 5 nM). (MC180295 huet breet Anti-Kriibs Aktivitéit in vitro an ass effikass an in vivo Kriibs Modeller. Zousätzlech, CDK9 inhibition sensibiliséieren op den immun checkpoint inhibitor α-PD-1 in vivo, mécht et en excellent Zil fir epigenetic Therapie vu Kriibs. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ass e potenten a selektiven CDK9 Inhibitor. LDC000067 hemmt d'In vitro Transkriptioun op eng ATP-kompetitiv an dosis-ofhängeg Manéier. Gene Ausdrock profiling vun Zellen behandelt mat LDC000067 bewisen eng selektiv Reduktioun vun kuerz-gelieft mRNAs, dorënner wichteg reegler vun Prolifératioun an apoptosis. Analyse vun der de novo RNA Synthese proposéiert eng breet Palette positiv Roll vum CDK9. Um molekulare a celluläre Niveau reproduzéiert LDC000067 Effekter charakteristesch vun der CDK9 Inhibitioun wéi verstäerkte Paus vun RNA Polymerase II op Genen an, am wichtegsten, Induktioun vun Apoptose a Kriibszellen. LDC000067 hemmt P-TEFb-ofhängeg In vitro Transkriptioun. Induzéiert Apoptose in vitro an in vivo a Kombinatioun mat BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A Fotoen | SEL120-34A ass e mächtegen a selektiven CDK8 Inhibitor aktiv an AML Zellen mat héije Niveaue vu Serinphosphorylatioun vu STAT1 a STAT5 Transaktivéierungsdomänen. EL120-34A hemmt d'Phosphorylatioun vu STAT1 S727 a STAT5 S726 a Kriibszellen in vitro. Konsequent ass d'Reguléierung vu STATs- an NUP98-HOXA9-ofhängeg Transkriptioun als dominante Mechanismus vun der Handlung in vivo observéiert ginn. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ass e Potent, Selektiv, an Orally Bioavailable CDK8 Inhibitor mat CDK8 IC50 = 2,6 nM; Mënsch PK Viraussetzung: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 Eng | CYC065 ass eng zweet Generatioun, mëndlech verfügbar ATP-kompetitiv Inhibitor vun CDK2 / CDK9-Kinasen mat potenziellen antineoplasteschen a chemoprotektiven Aktivitéiten. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ass e kovalente CDK12 an CDK13 kovalente Inhibitor. Cyclin-ofhängeg Kinasen 12 an 13 (CDK12 an CDK13) spillen kritesch Rollen an der Reguléierung vun der Gen Transkriptioun. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, en Analog vun THZ1, mat dem Potenzial fir Triple-negativ Brustkrebs (TNBC) ze behandelen, et ass e potenten a selektiven CDK7 Inhibitor deen d'Instabilitéit vum THZ1 in vivo iwwerwannt. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC Zellen = 10 nM |
