| CAT # | Produit Numm | Beschreiwung |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ass e syntheteschen PPARδ-spezifeschen Agonist deen héich Affinitéit fir PPARδ (Ki = 1.1 nM) mat > 1000-Fach Selektivitéit iwwer PPARα a PPARγ weist. |
| Spezifikatioune vun CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, och bekannt als GFT-505, ass en Dual PPARα / δ Agonist. Elafibranoris gëtt am Moment studéiert fir d'Behandlung vu kardiometabolesche Krankheeten, dorënner Diabetis, Insulinresistenz, Dyslipidämie, an net-alkoholesch Fettleber Krankheet (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina ass e Roman natierlechen Pan-PPAR Agonist aus der Fruucht vun der traditioneller chinesescher Glukos-senkende Kraider Malaytea Scurfpea. Et weist méi staark Aktivitéite mat PPAR-γ wéi mat PPAR-α a PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l an 8.07 μmol/l an 293T Zellen, respektiv). |
| Spezifikatioune vun CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, och bekannt als CI991, ass e potente PPAR Agonist. Troglitazon ass en antidiabetesch an anti-inflammatorescht Medikament, a Member vun der Medikamentklass vun den Thiazolidinedionen. Et gouf fir Patiente mat Diabetis mellitus Typ 2 a Japan verschriwwen. Troglitazon, wéi déi aner Thiazolidinedionen (Pioglitazon a Rosiglitazon), funktionnéiert duerch Aktivéierung vun Peroxisomproliferator-aktivéiert Rezeptoren (PPARs). Troglitazon ass e Ligand fir béid PPARα an - méi staark - PPARγ |
| Spezifikatioune vun CPD100563 | Glabridin | Glabridin, ee vun den aktive Phytochemikalien am Lakritzextrakt, bindt un an aktivéiert d'Ligand-bindend Domain vu PPARγ, souwéi de voller Längt Rezeptor. Et ass och e GABAA Rezeptor positiven Modulator deen d'Fettsäureoxidatioun fördert an d'Léieren an d'Erënnerung verbessert. |
| Spezifikatioune vun CPD100561 | Pseudoginsenosid-F11 | Pseudoginsenoside F11, en natierlecht Produkt fonnt an amerikanesche Ginseng awer net an asiatesche Ginseng, ass e Roman partielle PPARγ Agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate ass en Agonist vum Peroxisomproliferator-aktivéierten Rezeptor Alpha (PPARalpha) mat antilipidemescher Aktivitéit. Bezafibrate ass e fibrat Medikament dat fir d'Behandlung vun Hyperlipidämie benotzt gëtt. Bezafibrat reduzéiert Triglyceridniveauen, erhéicht Héichdicht Lipoprotein Cholesterinniveauen, a reduzéiert Gesamt- a Low-Dicht Lipoprotein Cholesterinniveauen. Et gëtt allgemeng als Bezalip vermaart |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, och bekannt als GW610742 an GW0742X ass e PPARδ/β Agonist. GW0742 Induzéiert fréi Neuronal Reifung vu Cortical Post-Mitotic Neuronen. GW0742 verhënnert Hypertonie, vaskulär entzündlechen an oxidativen Zoustand, an endothelial Dysfunktioun an Diät-induzéierter Adipositas. GW0742 huet direkt Schutzmoossnamen Effekter op riets Häerz hypertrophy.GW0742 kann Lipid Stoffwiessel am Häerz souwuel in vivo an in vitro verbesseren. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazon Hydrochlorid ass eng Thiazolidinedion-Verbindung beschriwwen fir anti-inflammatoresch an antiarteriosklerotesch Effekter ze produzéieren. Pioglitazon gëtt bewisen fir L-NAME-induzéiert koronar Entzündung an Arteriosklerose ze vermeiden an erhéicht TNF-α mRNA ze ënnerdrécken, produzéiert duerch Aspirin-induzéiert Magenschleimhaut Verletzung. Pioglitazon Hydrochlorid ass en Aktivator vu PPAR γ |
| Spezifikatioune vun CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon ass en antidiabetesch Medikament an der Thiazolidinedion Klass vun Drogen. Et funktionnéiert als Insulinsensibilisator, andeems se un d'PPAR Rezeptoren a Fettzellen binden an d'Zellen méi reaktiounsfäeger op Insulin maachen. Rosiglitazon ass Member vun der Thiazolidinedion Klass vun Drogen. Thiazolidinedione handelen als Insulinsensibiliséierer. Si reduzéieren d'Konzentratioun vu Glukos, Fettsäuren an Insulin am Blutt. Si funktionnéieren duerch Bindung un d'Peroxisomproliferator-aktivéiert Rezeptoren (PPARs). PPARs sinn Transkriptiounsfaktoren déi am Kär wunnen a vu Liganden wéi Thiazolidinedionen aktivéiert ginn. Thiazolidinedione kommen an d'Zelle, binden un den nuklear Rezeptoren a veränneren den Ausdrock vun Genen. |
| Spezifikatioune vun CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ass e selektiven PPARδ-Antagonist. GSK0660 differentiell reglementéiert 273 Transkriptiounen an TNFα-behandelt Zellen am Verglach zu TNFα eleng. Eng Pathway Analyse huet d'Beräicherung vun der Zytokin-Zytokin Rezeptor Signaliséierung opgedeckt. Besonnesch GSK0660 blockéiert d'TNFα-induzéiert Upregulatioun vu CCL8, e Chemokin, deen an der Leukozyte Rekrutéierung involvéiert ass. GSK0660 blockéiert den Effekt vun TNFα op d'Ausdrock vun Zytokine, déi an der Leukozyte Rekrutéierung involvéiert sinn, dorënner CCL8, CCL17, an CXCL10 an et kann dofir TNFα-induzéiert Netzhaut Leukostase blockéieren. |
| Spezifikatioune vun CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, en aktiven Bestanddeel isoléiert aus dem Kraider Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivéiert PPARγ an hemmt α-Glucosidase, antioxidant Aktivitéit ausübt. |
| Spezifikatioune vun CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ass e mächtege TNKS1/2-Inhibitor deen 100-fach Selektivitéit géint aner PARP-Famill Enzymen huet a weist 5 nM Wnt-Wee Inhibitioun an DLD-1 Zellen. AZ6102 ka gutt an enger klinesch relevanter intravenöser Léisung bei 20 mg / ml formuléiert ginn, huet gutt Pharmakokinetik a preklineschen Arten bewisen, a weist niddereg Caco2 Ausflux fir méiglech Tumorresistenzmechanismen ze vermeiden. De kanonesche Wnt Wee spillt eng wichteg Roll an der embryonescher Entwécklung, erwuessene Tissue Homostasis a Kriibs. Germline Mutatiounen vu verschiddene Wnt-Weekomponenten, wéi Axin, APC, an ?-catenin, kënnen zu Onkogenese féieren. Inhibitioun vun der Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP) katalytescht Domän vun den Tankyrasen (TNKS1 an TNKS2) ass bekannt fir de Wnt Wee duerch verstäerkte Stabiliséierung vun Axin ze hemmen. |
| Spezifikatioune vun CPD100545 | KRP 297 | KRP297, och bekannt als MK-0767 an MK-767, ass e PPAR Agonist potenziell fir d'Behandlung vun Typ 2 Diabetis an Dyslipidämie. Wann verwalt op ob / ob Mais, KRP-297 (0,3 bis 10 mg / kg) reduzéiert Plasma Glukos an Insulin Niveauen a verbessert d'behënnert Insulin-stimuléiert 2DG Opnahm am Soleus Muskel op eng dosis-ofhängeg Manéier. KRP-297 Behandlung ass nëtzlech fir d'Entwécklung vun diabetesche Syndromen ze vermeiden zousätzlech fir de behënnerte Glukostransport am Skelettmuskel ze verbesseren. |
| Spezifikatioune vun CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, och bekannt als Efatutazon, CS-7017, an RS5444, ass en oral bioverfügbare PAPR-Gamma-Inhibitor mat potenziell antineoplastescher Aktivitéit. Inolitazon bindt sech un an aktivéiert peroxisome Prolifératioun-aktivéiert Rezeptor Gamma (PPAR-gamma), wat zu der Induktioun vun der Tumorzelldifferenzéierung an der Apoptose resultéiere kann, souwéi eng Reduktioun vun der Tumorzellproliferatioun. PPAR-gamma ass en nuklearen Hormonrezeptor a ligand-aktivéierten Transkriptiounsfaktor, deen d'Genexpressioun kontrolléiert, involvéiert an esou celluläre Prozesser wéi Differenzéierung, Apoptose, Zellzyklus Kontroll, Karzinogenese, an Entzündung. Iwwerpréift fir aktiv klinesch Studien oder zougemaach klinesch Studien mat dësem Agent. (NCI Thesaurus) |
| Spezifikatioune vun CPD100541 | GW6471 | GW6471 ass e PPAR α Antagonist (IC50 = 0,24 μM). GW6471 verbessert d'bindend Affinitéit vum PPAR α Ligand-bindende Domain zu de Co-Repressor Proteinen SMRT an NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, och bekannt als IVA-337, ass e Peroxisomproliferator-aktivéiert Rezeptor (PPAR) Agonist. |
