| CAT # | Produit Numm | Beschreiwung |
| Spezifikatioune vun CPD100616 | Emricasan | Emricasan, och bekannt als IDN 6556 an PF 03491390, ass en éischten-an-Klass Caspase-Inhibitor a klineschen Studien fir d'Behandlung vu Lebererkrankheeten. Emricasan (IDN-6556) reduzéiert d'Leberverletzung an d'Fibrose an engem murine Modell vun net-alkoholescher Steatohepatitis. IDN6556 erliichtert marginal Mass Insel Engraftment an engem Porcine Insel Autotransplant Modell. Oral IDN-6556 kann d'Aktivitéit vun Aminotransferase bei Patienten mat chronescher Hepatitis C senken. Oral verwaltete PF-03491390 gëtt an der Liewer fir länger Periode mat gerénger systemescher Belaaschtung behalen, en hepatoprotective Effekt géint Alpha-Fas-induzéiert Liewer Verletzung an engem Mausmodell ausüben. . |
| Spezifikatioune vun CPD100615 | Q-VD-Op | QVD-OPH, och bekannt als Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketon, ass e breet Spektrum Caspase-Inhibitor mat mächtegen antiapoptoteschen Eegeschaften. Q-VD-OPh verhënnert neonatale Schlag bei P7 Rat: eng Roll fir Geschlecht. Q-VD-OPh huet Anti-Leukämie Effekter a ka mat Vitamin D Analoga interagéieren fir HPK1 Signaliséierung an AML Zellen ze erhéijen. Q-VD-OPh reduzéiert Trauma-induzéiert Apoptose a verbessert d'Erhuelung vun der hënneschter Gliedmaart Funktioun bei Ratten no Spinalkordverletzung |
| Spezifikatioune vun CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ass en Zell-permeablen, irreversiblen Inhibitor vu Caspase-3. Caspase-3 ass eng Cysteinyl Aspartat-spezifesch Protease déi eng zentral Roll an der Apoptose spillt. |
| Spezifikatioune vun CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, och bekannt als Z-IETD-FMK, ass e potenten, Zell-permeablen, irreversiblen Inhibitor vu Caspase-8 a Granzyme B., De Caspase-8 Inhibitor II kontrolléiert d'biologesch Aktivitéit vu Caspase-8. MDK4982 hemmt effektiv Influenzavirus-induzéiert Apoptose an HeLa Zellen. MDK4982 hemmt och Granzyme B. MDK4982 huet CAS # 210344-98-2. |
| Spezifikatioune vun CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ass en Zell-permeablen, irreversiblen Pan-Caspase-Inhibitor. Z-VAD-FMK hemmt d'Caspase-Veraarbechtung an d'Apoptose-Induktioun an Tumorzellen in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| Spezifikatioune vun CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, och bekannt als VX-765, ass entwéckelt fir Caspase ze hemmen, dat ass en Enzym dat d'Generatioun vun zwee Zytokine kontrolléiert, IL-1b an IL-18. VX-765 gouf gewisen fir akute Krampelen a preklinesche Modeller ze hemmen. Zousätzlech huet VX-765 Aktivitéit a preklinesche Modeller vu chronescher Epilepsie gewisen. VX-765 gouf an iwwer 100 Patienten an Phase-I a Phase-IIa klineschen Studien betreffend aner Krankheeten doséiert, dorënner e 28-Deeg Phase-IIa klineschen Test bei Patienten mat Psoriasis. Et huet d'Behandlungsphase vun engem Phase-IIa klineschen Test vu VX-765 ofgeschloss, deen ongeféier 75 Patienten mat Behandlungsresistenter Epilepsie ageschriwwen huet. Déi duebelblannen, randomiséierter, placebo-kontrolléiert klinesch Studie gouf entwéckelt fir d'Sécherheet, d'Tolerabilitéit an d'klinesch Aktivitéit vu VX-765 ze evaluéieren. |
| Spezifikatioune vun CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc ass en antiviralen, potenten, net kompetitive CKR-5 Rezeptor Antagonist deen d'Bindung vum HIV virale Mantelprotein gp120 hemmt. Maraviroc hemmt MIP-1β-stimuléiert γ-S-GTP Bindung un HEK-293 Zellmembranen, wat seng Fäegkeet beweist fir chemokine-ofhängeg Stimulatioun vum GDP-GTP Austausch am CKR-5 / G Protein Komplex ze hemmen. Maraviroc hemmt och den Downstream Event vun der Chemokin-induzéierter intrazellulärer Kalzium Ëmverdeelung. |
| Spezifikatioune vun CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, och bekannt als TAK-242, ass en Zell-permeable Inhibitor vun TLR4 Signaliséierung, blockéiert LPS-induzéiert Produktioun vu NO, TNF-α, IL-6, an IL-1β a Makrophagen mat IC50 Wäerter vun 1-11 nM. Resatorvid bindt selektiv un TLR4 a stéiert d'Interaktiounen tëscht TLR4 a sengen Adaptermoleküle. Resatorvid bitt Neuroprotectioun bei experimenteller traumatescher Gehir Verletzung: Implikatioun an der Behandlung vu mënschlecher Gehir Verletzung |
| Spezifikatioune vun CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 ass e mëndlech bioverfügbare Inhibitor vun der Apoptose-Signalreguléierungskinase 1 (ASK1). Et ass selektiv fir ASK1 iwwer ASK2 souwéi MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, a B-RAF. Et hemmt streptozotocin-induzéiert Erhéijunge vun JNK a p38 Phosphorylatioun an INS-1 Bauchspeicheldrüs β Zellen op eng konzentratiounsofhängeg Manéier. |
| Spezifikatioune vun CPD100607 | K811 | K811 ass en ASK1-spezifesche Inhibitor deen d'Iwwerliewe an engem Mausmodell vun amyotrophescher lateraler Sklerose verlängert. K811 verhënnert effizient Zell Prolifératioun zu Zell Linnen mat héich ASK1 Ausdrock an HER2-overexpressing GC Zellen. Behandlung mat K811 reduzéiert Gréissten vun xenograft Tumoren duerch downregulating Prolifératioun Marker. |
| Spezifikatioune vun CPD100606 | k812 | K812 ass en ASK1-spezifesche Inhibitor entdeckt fir d'Iwwerliewe an engem Mausmodell vun amyotrophescher lateraler Sklerose ze verlängeren. |
| Spezifikatioune vun CPD100605 | MSC-2032964A Fotoen | MSC 2032964A ass e mächtegen a selektiven ASK1 Inhibitor (IC50 = 93 nM). Et blockéiert LPS-induzéiert ASK1 a p38 Phosphorylatioun a kultivéierte Mausastrozyten an ënnerdréckt Neuroinflammatioun an engem Maus EAE Modell. MSC 2032964A ass mëndlech bioverfügbar a Gehirpenetrant. |
| Spezifikatioune vun CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, och bekannt als GS-4997, ass en oral bioverfügbaren Inhibitor vun der Apoptose-Signalreguléierungskinase 1 (ASK1), mat potenziellen anti-inflammatoreschen, antineoplasteschen an anti-fibroteschen Aktivitéiten. GS-4997 zielt a bindt sech un de katalytesche Kinase-Domän vun ASK1 op eng ATP-kompetitiv Manéier, doduerch seng Phosphorylatioun an Aktivatioun ze verhënneren. GS-4997 verhënnert d'Produktioun vun entzündlechen Zytokine, reguléiert den Ausdrock vun Genen, déi an der Fibrose involvéiert sinn, verhënnert, exzessiv Apoptose an hemmt d'zellulär Prolifératioun. |
| Spezifikatioune vun CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, och bekannt als H-PGDS Inhibitor I, ass e Prostaglandin D Synthase (hematopoietesch-Typ) Inhibitor. MDK36122 huet kee Code Numm, an huet CAS # 1033836-12-2. Déi lescht 5-Ziffer gouf fir den Numm fir einfach Kommunikatioun benotzt. MDK36122 blockéiert selektiv HPGDS (IC50s = 0,7 an 32 nM an Enzym an Zellanalysen, respektiv) mat wéineg Aktivitéit géint déi verwandte mënschlech Enzymen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, a 5-LOX. |
| Spezifikatioune vun CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, och bekannt als ORF-20485; RWJ-20485; ass e 5-Lipoxygenase-Inhibitor potenziell fir d'Behandlung vun Asthma, Osteoarthritis (OA). Tepoxalin huet in vivo inhibitoresch Aktivitéit géint COX-1, COX-2 a 5-LOX bei Hënn an der aktueller approuvéierter recommandéierter Doséierung. Tepoxalin verbessert d'Aktivitéit vun engem Antioxidant, Pyrrolidin-dithiocarbamate, bei der Attenuatioun vun Tumornekrosefaktor alpha-induzéiert Apoptose an WEHI 164 Zellen. |
| Spezifikatioune vun CPD100601 | Tenidap | Tenidap, och bekannt als CP-66248, ass e COX/5-LOX Inhibitor an Zytokin-moduléierend anti-inflammatoreschen Medikament Kandidat deen ënner Entwécklung vum Pfizer war als eng verspriechend potenziell Behandlung fir rheumatoider Arthritis, awer Pfizer huet d'Entwécklung gestoppt nodeems d'Marketing Genehmegung verworf gouf. vun der FDA am Joer 1996 wéinst der Toxizitéit vun der Liewer an Nier, déi zougeschriwwe gouf Metaboliten vum Medikament mat enger Thiophen-Moieth déi oxidativ Schued verursaacht huet. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ass e Roman, potenten a selektiven net-redox 5-Lipoxygenase-Inhibitor effektiv bei Entzündung a Péng. PF-4191834 weist gutt Potenz an Enzym- an Zell-baséiert Assays, wéi och an engem Rattemodell vun akuter Entzündung. Enzym Assay Resultater weisen datt PF-4191834 e mächtege 5-LOX Inhibitor ass, mat engem IC (50) = 229 +/- 20 nM. Ausserdeem huet et ongeféier 300-fache Selektivitéit fir 5-LOX iwwer 12-LOX a 15-LOX bewisen a weist keng Aktivitéit vis-à-vis vun den Cyclooxygenase-Enzymen. Zousätzlech hemmt PF-4191834 5-LOX a mënschleche Bluttzellen, mat engem IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, och bekannt als L 663536, ass e Leukotrienantagonist. Et kann dëst ausféieren andeems de 5-Lipoxygenase Aktivéierend Protein (FLAP) blockéiert, sou datt 5-Lipoxygenase (5-LOX) hemmt, a kann hëllefen bei der Behandlung vun Atherosklerosis. MK-886 hemmt d'Aktivitéit vun der Cyclooxygenase-1 an ënnerdréckt d'Platzaggregatioun. MK-886 induzéiert Verännerungen am Zellzyklus a erhéicht Apoptose no photodynamesch Therapie mat Hypericin. MK-886 verbessert Tumor Nekrose Faktor-Alpha-induzéiert Differenzéierung an Apoptose. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ass e mächtege Inhibitor vun der 5-LO Reaktioun souwuel in vitro wéi och an enger Rei vun in vivo Modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, och bekannt als LPD-977 an MLN-977, ass e mächtege 5-Lipoxygenase-Inhibitor deen an der Produktioun vu Leukotrienen intervenéiert an de Moment fir d'Behandlung vu chroneschen Asthma entwéckelt gëtt. CMI-977 hemmt de 5-Lipoxygenase (5-LO) cellulären Entzündungswee fir d'Generatioun vu Leukotrienen ze blockéieren, déi eng Schlësselroll spillen an der Ausléisung vun der Bronchial Asthma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ass en oral aktiven Inhibitor vu 5-Lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 hemmt d'Biosynthese vu Leukotrien B4 a reguléiert den IL-6 mRNA Ausdrock a Makrophagen. Et ass effektiv a preklinesche Modeller vu Schmerz. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ass e 5-LO Aktivéierend Protein (FLAP) Inhibitor. |
| CPD100594 | TT 15 | TT15 ass en Agonist vum GLP-1R. |
| Spezifikatioune vun CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ass e CNS-penetrant Glukagon-ähnlechen Peptid 1 Rezeptor (GLP-1R) positiven allosteresche Modulator (PAM) |
