| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 ass e selektiven Dual MEK / Aurora Kinase Inhibitor mat IC50 Wäerter vun 3, 25, 15, 25 a 4 nM fir X. laevis Aurora B, Mënsch Aurora A an Aurora C, a mënschlech MEK1 an MEK2, respektiv. Et kann de Wuesstum an d'Iwwerliewe vu béid Behandlung-naiven an Drogen-resistente Melanom Zelllinnen hemmen, den Ausdrock vu MEK a Mcl-1 erofsetzen, wärend den Ausdrock vum pro-apoptotesche Protein Bim erhéicht. Bei 70 mg / kg induzéiert BI-847325 Apoptose bei Behandlungsnaiven an Drogen-resistente xenograféierte Melanom in vivo. |
