דרזנטיניב; ARQ-087

שם כימי:

(6R)-6-(2-פלואורופניל)-5,6-דיהידרו-N-[3-[2-[(2-מתוקסיאתיל)אמינו]אתיל]פניל]-בנזו[ה]קינזולין-2-אמין

קוד SMILES:

COCCNCCC1=CC(NC2=NC=C3C[C@@H](C4=CC=CC=C4F)C5=CC=CC=C5C3=N2)=CC=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C29H29FN4O/c1-35-16-15-31-14-13-20-7-6-8-22(17-20)33-29-32-19-21-18-26(24- 10-4-5-12-27(24)30)23-9-2-3-11-25(23)28(21)34-29/h2-12,17,19,26,31H,13- 16,18H2,1H3,(H,32,33,34)/t26-/m1/s1

מפתח InChi:

KPJDVVCDVBFRMU-AREMUKBSSA-N

מילת מפתח:

Derazantinib, ARQ-087, ARQ087, ARQ 087, 1234356-69-4

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

Derazantinib, הידוע גם בשם ARQ-087, הוא מעכב בעל גישה ביולוגית של הקולטן לגורם גדילה פיברובלסטים (FGFR) עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. מעכב FGFR ARQ 087 נקשר ומעכב בעוצמה את הפעילות של תת-סוגי FGFR 1, 2 ו-3. הדבר עלול לגרום לעיכוב של מסלולי העברת אותות בתיווך FGFR, שגשוג תאי גידול, אנגיוגנזה של הגידול ומוות תאי גידול בתאי גידול המבטאים יתר על המידה FGFR. . FGFR, קולטן טירוזין קינאז, מווסת בצורה מוגברת בסוגי תאי גידול רבים וממלא תפקיד מפתח בשגשוג תאי גידול, התמיינות, אנגיוגנזה והישרדות.

יעד: FGFR