GSK2256098

שם כימי:

2-((5-כלורו-2-((1-איזופרופיל-3-מתיל-1H-פיראזול-5-איל)אמינו)פירידין-4-איל)אמינו)-N-מתוקסיבנזמיד

קוד SMILES:

CC1=NN(C(=C1)NC2=NC=C(C(=C2)NC3=CC=CC=C3C(=O)NOC)Cl)C(C)C

קוד InChi:

InChI=1S/C20H23ClN6O2/c1-12(2)27-19(9-13(3)25-27)24-18-10-17(15(21)11-22 -18)23-16-8-6-5-7-14(16)20(28)26-29-4/h5-12H,1-4H3,(H,26,28)(H2,22,23 ,24)

מפתח InChi:

BVAHPPKGOOJSPU-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

GSK2256098, GSK-2256098, GSK 2256098, GTPL7939, GTPL 7939, GTPL-7939, 1224887-10-8

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

GSK2256098, הידוע גם בשם GTPL7939, הוא מעכב הדבקה קינאז-1 (FAK) מוקדית עם פעילות אנטי-אנגיוגנית ואנטי-ניאופלסטית פוטנציאלית. מעכב FAK GSK2256098 מעכב FAK, מה שעשוי למנוע הפעלה בתיווך אינטגרין של מספר מסלולי העברת אותות במורד הזרם, כולל ERK, JNK/MAPK ו-PI3K/Akt, ובכך לעכב את נדידת תאי הגידול, שגשוג והישרדות ואנגיוגנזה של הגידול. טירוזין קינאז FAK מופעל בדרך כלל על ידי קישור לאינטגרינים במטריקס החוץ-תאי (ECM), אך עשוי להיות מווסת ומופעל באופן מכונן בסוגי תאי גידול שונים.

יעד: FAK