BLU-285

שם כימי:

(S)-1-(4-פלואורופניל)-1-(2-(4-(6-(1-מתיל-1H-פירזול-4-איל)פירולו[2,1-פ][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

קוד SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

מפתח InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

מילת מפתח:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

Avapritinib (BLU-285) הוכיח פעילות ביוכימית במבחנה על האנזים המוטנטי KIT exon 17, KIT D816V (IC50=0.27 nM). הפעילות התאית של Avapritinib על מוטציות KIT D816 נמדדת על ידי אוטופוספורילציה בקו תאי לוקמיה של תאי פיטום אנושיים HMC1.2, וקו תאי מסטוציטומה עכבר P815 עם IC50=4 ו-22 ננומטר, בהתאמה. בתאי Kasumi-1, קו תאים AML חיובי ב-(8;21) עם מוטציית KIT exon 17 N822K, Avapritinib מעכב בעוצמה את זרחון מוטנטי KIT N822K (IC50=40 nM), איתות במורד הזרם, כמו גם ריבוי תאי (IC50== 75 ננומטר)[1].

יעד: KIT