BLU-9931

שם כימי:

N-(2-((6-(2,6-דיכלורו-3,5-דימתוקספניל)קינזולין-2-איל)אמינו)-3-מתילפניל)אקרילאמיד

קוד SMILES:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

מפתח InChi:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים).

תֵאוּר:

בתאי MDA-MB-453, BLU9931 מעכב בעוצמה זרחון של מסלול איתות FGFR4. BLU9931 מעכב שגשוג של קווי תאים HCC המבטאים קומפלקס איתות שלם של FGFR4, כגון קווי תאים Hep 3B, HUH-7 ו-JHH-7, עם EC50 של<1 מיקרומטר. BLU9931 גם מעכב שגשוג בקווי תאים שמקורם ב-PDX עם מסלול איתות שלם של FGFR4[1]. BLU9931 גורם להתכווצות הגידול במודלים של קרצינומה כבדית המבטאים קומפלקס ליגנד/קולטן מתפקד המורכב מ-FGF19/FGFR4/KLB ומוסיף לרשימה הולכת וגדלה של חומרים אנטי-FGFR4[2].

יעד: FGFR4