אוסימרטיניב מסילאט

שם כימי:

N-(2-((2-(דימתילאמינו)אתיל)(מתיל)אמינו)-4-מתוקסי-5-((4-(1-מתיל-1H-אינדול-3-איל)פירמידין-2-איל)אמינו )פניל) אקרילאמיד מסילאט

קוד SMILES:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

מפתח InChi:

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso,Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

Osimertinib, הידוע גם בשם mereletinib ו-AZD-9291, הוא מעכב EGFR מהדור השלישי, הראה הבטחה במחקרים פרה-קליניים ומספק תקווה לחולים עם סרטן ריאות מתקדם שהפכו עמידים למעכבי EGFR קיימים. AZD9291 פעיל מאוד במודלים פרה-קליניים ונסבל היטב במודלים של בעלי חיים. הוא מעכב הן מוטציות EGFR מפעילות והן עמידות תוך חסכון על הצורה הרגילה של EGFR הקיימת בתאי עור ומעי נורמליים, ובכך מפחית את תופעות הלוואי הניתנות לתרופות הזמינות כיום. Osimertinib אושר בנובמבר 2015.

יעד: EGFR