Revefenacina

Nome chimico:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilcarbammato

SORRISI Codice:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Codice InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Chiave InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Parola chiave:

Revefenacina, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).

Descrizione:

In vitro: i Ki della revefenacina sono rispettivamente 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 e 6,7 nM sui recettori umani M1, M2, M3, M4 e M5. In un test funzionale, la revefenacina si è rivelata un antagonista funzionale con costanti di inibizione simili al legame del Ki. La revefenacina inibisce anche la contrazione indotta dall'agonista della preparazione dell'anello tracheale isolato nella cavia con un'affinità di 0,1 nM, simile al Ki[1] legante M3 misurato. In vivo: nei cani anestetizzati, la revefenacina, insieme a tiotropio e glicopirronio, produce un'inibizione prolungata della broncocostrizione indotta dall'acetilcolina fino a 24 ore. Nei ratti anestetizzati, la revefenacina per via inalatoria mostra una broncoprotezione dose-dipendente per 24 ore contro la broncocostrizione indotta dalla metacolina. La potenza stimata nelle 24 ore è di 45,0 µg/mL e le potenze broncoprotettive vengono mantenute dopo 7 giorni di dosaggio una volta al giorno[2].

Obiettivo: mAChR