Flibanserina

Nome chimico:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one cloridrato

SORRISI Codice:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Codice InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Chiave InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Parola chiave:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).

Descrizione:

La flibanserina è un agonista completo del recettore 5-HT1A (Ki = 1 nM) e, con affinità inferiore, come antagonista del recettore 5-HT2A (Ki = 49 nM) e antagonista o agonista parziale molto debole del recettore D4 ( Ki = 4–24 nM). Nonostante l’affinità molto maggiore della flibanserina per il recettore 5-HT1A, e per ragioni sconosciute, la flibanserina occupa i recettori 5-HT1A e 5-HT2A in vivo con percentuali simili. La flibanserina ha anche una bassa affinità per il recettore 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) e per il recettore 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), di cui si comporta entrambi come un antagonista. La flibanserina attiva preferenzialmente i recettori 5-HT1A nella corteccia prefrontale, dimostrando selettività regionale, ed è stato scoperto che aumenta i livelli di dopamina e norepinefrina e diminuisce i livelli di serotonina nella corteccia prefrontale del ratto, azioni che sono state determinate essere mediate dall'attivazione del 5-HT1A. recettore.[12] In quanto tale, la flibanserina è stata descritta come un disinibitore della norepinefrina-dopamina (NDDI). La flibanserina è stata approvata nell'agosto 2015 per il trattamento delle donne in pre-menopausa con disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD).

Obiettivo: 5HT