IPI-549
Dettagli del prodotto
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| Dimensioni della confezione | Disponibilità | Prezzo (USD) |
| 100 mg | In magazzino | 500 |
| 250 mg | In magazzino | 950 |
| 500 mg | In magazzino | 1300 |
| 1g | In magazzino | 1700 |
| Più dimensioni | Ottieni preventivi | Ottieni preventivi |
Nome chimico:
(S)-2-ammino-N-(1-(8-((1-metil-1H-pirazol-4-il)etinil)-1-osso-2-fenil-1,2-diidroisochinolin-3-il )etil)pirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carbossammide
SORRISI Codice:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) N=C6)=CC=C4)C
Codice InChi:
InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17 -33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,( H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
Chiave InChi:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Parola chiave:
IPI-549, IPI549, IPI549, 1693758-51-8
Solubilità:Solubile in DMSO
Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi).
Descrizione:
IPI-549 inibisce PI3Kγ con IC50 di 16 nM, con selettività >100 volte rispetto ad altre chinasi lipidiche e proteiche (PI3Kα IC50=3,2 μM, PI3Kβ IC50=3,5 μM, PI3Kδ IC50>8,4 μM). L'attività di IPI549 viene valutata in tutte le isoforme PI3K di Classe I. L'affinità di legame di IPI549 per PI3K-γ viene determinata misurando le singole costanti di velocità e per PI3K-α, β e δ utilizzando la titolazione fluorescente all'equilibrio. IPI549 risulta essere un legante notevolmente stretto per PI3Kγ con un Kd di 290 pM e un'affinità > 58 volte più debole per altre isoforme PI3K di Classe I (PI3Kα Kd=17 nM, PI3Kβ Kd=82 nM, PI3Kδ Kd=23 M). Nei test fosfo-AKT cellulari dipendenti da PI3K-α, -β, -γ e -δ, IPI549 dimostra un'eccellente potenza PI3K-γ (IC50=1,2 nM) e selettività rispetto ad altre isoforme PI3K di Classe I (>146 volte). Gli IC50 cellulari per PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1,2 nM), PI3Kδ (180 nM) di Classe I sono determinati rispettivamente nelle celle SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 e RAJI, mediante monitoraggio inibizione di pAKT S473 mediante ELISA. Inoltre, IPI549 inibisce in modo dose-dipendente la migrazione dei macrofagi derivati dal midollo osseo (BMDM) dipendenti da PI3Kγ. IPI549 risulta inoltre selettivo nei confronti di un pannello di 80 GPCR, canali ionici e trasportatori a 10 μM[1].
Obiettivo: PI3Kγ,PI3Kβ
