Revefenacin

Kémiai név:

1-(2-(3-((4-karbamoil-piperidin-1-il)-metil)-N-metil-benzamido)-etil)-piperidin-4-il-[1,1'-bifenil]-2-il-karbamát

SMILES kód:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kód:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi kulcs:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Kulcsszó:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).

Leírás:

In vitro: a revefenacin Kis értéke 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 és 6,7 nM a humán M1, M2, M3, M4 és M5 receptorokon. Egy funkcionális vizsgálatban a revefenacin funkcionális antagonista, amelynek gátlási állandói hasonlóak a kötődési Ki-hez. A revefenacin 0,1 nM affinitással gátolja a tengerimalac izolált légcsőgyűrű preparátum agonista által kiváltott összehúzódását is, hasonlóan a mért M3 kötő Ki-hez[1]. In vivo: érzéstelenített kutyákban a revefenacin a tiotropiummal és a glikopirróniummal együtt tartósan gátolja az acetilkolin által kiváltott hörgőszűkületet akár 24 órán keresztül. Érzéstelenített patkányokban az inhalált revefenacin dózisfüggő 24 órás hörgővédelmet mutat a metakolin által kiváltott hörgőszűkület ellen. A becsült 24 órás hatékonyság 45,0 µg/ml, és a bronchoprotektív hatás 7 napos napi egyszeri adagolás után is megmarad[2].

Cél: mAChR