Flibanserin

Kémiai név:

1-(2-(4-(3-(trifluor-metil)-fenil)-piperazin-1-il)-etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on-hidroklorid

SMILES kód:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kód:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi kulcs:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Kulcsszó:

Flibanserin, 167933-07-5

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig).

Leírás:

A flibanszerin az 5-HT1A receptor teljes agonistája (Ki = 1 nM), és kisebb affinitással az 5-HT2A receptor antagonistája (Ki = 49 nM) és antagonistája vagy nagyon gyenge részleges agonistája a D4 receptornak. Ki = 4-24 nM). Annak ellenére, hogy a flibanszerin sokkal nagyobb affinitása van az 5-HT1A receptorhoz, és ismeretlen okokból, a flibanszerin in vivo hasonló százalékos arányban foglalja el az 5-HT1A és 5-HT2A receptorokat. A flibanszerin alacsony affinitással rendelkezik az 5-HT2B receptorhoz (Ki = 89,3 nM) és az 5-HT2C receptorhoz (Ki = 88,3 nM) is, amelyek mindegyike antagonistájaként viselkedik. A flibanszerin elsősorban az 5-HT1A receptorokat aktiválja a prefrontális kéregben, regionális szelektivitást mutatva, és kimutatták, hogy növeli a dopamin és a noradrenalin szintet, valamint csökkenti a szerotonin szintet a patkány prefrontális kéregben, amiről megállapították, hogy az 5-HT1A aktiválása közvetíti. receptor.[12] Mint ilyen, a flibanszerint noradrenalin-dopamin-diszinhibitorként (NDDI) írták le. A Flibanserint 2015 augusztusában hagyták jóvá hipoaktív szexuális vágy zavarban (HSDD) szenvedő, menopauza előtti nők kezelésére.

Cél: 5HT