Quizartinib; AC-010220; AC-220

Kémiai név:

N-(5-terc-butil-izoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il ]fenil}karbamid

SMILES kód:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi kód:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21 (16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1 -3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi kulcs:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Kulcsszó:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Oldhatóság:DMSO-ban oldódik

Tárolás:0-4°C rövid távon (napoktól hetekig), vagy -20°C hosszú távon (hónapokig)

Leírás:

A quizartinib az FMS-hez kapcsolódó tirozin-kináz 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitora, és 227 további kinázból álló panellel szemben nagy szelektivitást mutat az FLT3-ra. Gátolja az MV4-11 humán leukémiás sejtvonal proliferációját, amely homozigóta FLT3-ITD mutációt tartalmaz, IC50-értéke 0,56 nM.1 Napi 1 mg/kg/nap dózisnál a quizartinibről kimutatták, hogy meghosszabbítja a túlélést egérben Az FLT3-ITD akut mieloid leukémia modellje és a daganatok felszámolása FLT3-függő egérben xenograft modell 10 mg/kg.

Cél: FLT3