| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD100904 | વોરુસીક્લિબ | Voruciclib, જેને P1446A-05 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાઝ 4 (CDK4) માટે વિશિષ્ટ પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધક છે. CDK4 અવરોધક P1446A-05 ખાસ કરીને CDK4-મધ્યસ્થી G1-S તબક્કાના સંક્રમણને અટકાવે છે, સેલ સાયકલિંગને અટકાવે છે અને કેન્સર સેલ વૃદ્ધિને અટકાવે છે. સેરીન/થ્રેઓનિન કિનેઝ સીડીકે4 ડી-ટાઈપ જી1 સાયકલીન્સ સાથેના સંકુલમાં જોવા મળે છે અને મિટોજેનિક ઉત્તેજના પર સક્રિય થયેલ પ્રથમ કિનાઝ છે, જે કોષોને શાંત તબક્કામાંથી જી1/એસ વૃદ્ધિ સાયકલિંગ તબક્કામાં મુક્ત કરે છે; CDK-સાયક્લિન સંકુલો પ્રારંભિક G1 માં રેટિનોબ્લાસ્ટોમા (Rb) ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળને ફોસ્ફોરીલેટ કરતા દર્શાવવામાં આવ્યા છે, હિસ્ટોન ડીસીટીલેઝ (HDAC) ને વિસ્થાપિત કરે છે અને ટ્રાન્સક્રિપ્શનલ દમનને અવરોધે છે. |
| CPD100905 | અલ્વોસિડિબ | Alvocidib એ કૃત્રિમ N-methylpiperidinyl ક્લોરોફિનાઇલ ફ્લેવોન સંયોજન છે. સાયક્લિન-આશ્રિત કિનેઝના અવરોધક તરીકે, અલ્વોસિડિબ સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાઝ (CDKs) ના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવીને અને સાયક્લિન D1 અને D3 અભિવ્યક્તિને ડાઉન-રેગ્યુલેટ કરીને સેલ ચક્ર ધરપકડને પ્રેરિત કરે છે, પરિણામે G1 સેલ ચક્ર ધરપકડ અને એપોપ્ટોસિસ થાય છે. આ એજન્ટ એડેનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ પ્રવૃત્તિનું સ્પર્ધાત્મક અવરોધક પણ છે. આ એજન્ટનો ઉપયોગ કરીને સક્રિય ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ અથવા બંધ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ માટે તપાસો. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 એ CDK7 માટે 21 nmol/L ના IC(50) સાથે અત્યંત પસંદગીયુક્ત CDK અવરોધક છે. અન્ય CDKs તેમજ અન્ય 69 કિનાસીસના પરીક્ષણો દર્શાવે છે કે BS-181 માત્ર 1 micromol/L કરતાં ઓછી સાંદ્રતા પર CDK2 ને અટકાવે છે, જેમાં CDK2 એ CDK7 કરતાં 35-ગણી ઓછી સંભવિત (IC(50) 880 nmol/L) અવરોધિત છે. MCF-7 કોષોમાં, BS-181 એ CDK7 સબસ્ટ્રેટ્સના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવ્યું, કેન્સર સેલ લાઇનના વિકાસને રોકવા માટે સેલ ચક્ર ધરપકડ અને એપોપ્ટોસિસને પ્રોત્સાહન આપ્યું, અને વિવોમાં એન્ટિટ્યુમર અસરો દર્શાવી. |
| CPD100907 | રિવિસીક્લિબ | રિવિસીક્લિબ, જેને P276-00 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે ફ્લેવોન અને સાયક્લિન આધારિત કિનેઝ (CDK) અવરોધક છે. P276-00 પસંદગીપૂર્વક Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B અને Cdk9/cyclin T1, સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનાસ સાથે જોડાય છે અને અટકાવે છે જે કોષ ચક્ર અને સેલ્યુલર પ્રસારના નિયમનમાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. G1/S સંક્રમણ દરમિયાન આ કિનાસીસના નિષેધ સેલ ચક્રની ધરપકડ તરફ દોરી જાય છે, જેનાથી એપોપ્ટોસીસનો સમાવેશ થાય છે અને ટ્યુમર સેલ પ્રસારને અવરોધે છે. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 એ અત્યંત પસંદગીયુક્ત CDK9 અવરોધક છે (IC50 = 5 nM). (MC180295 વિટ્રોમાં વ્યાપક કેન્સર વિરોધી પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે અને તે વિવો કેન્સર મોડલ્સમાં અસરકારક છે. વધુમાં, CDK9 નિષેધ વિવોમાં રોગપ્રતિકારક ચેકપોઇન્ટ α-PD-1 ને સંવેદનશીલ બનાવે છે, જે તેને કેન્સરની એપિજેનેટિક ઉપચાર માટે ઉત્તમ લક્ષ્ય બનાવે છે. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત CDK9 અવરોધક છે. LDC000067 એટીપી-સ્પર્ધાત્મક અને ડોઝ-આશ્રિત રીતે વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં અવરોધે છે. એલડીસી000067 સાથે સારવાર કરાયેલા કોશિકાઓના જીન એક્સપ્રેશન પ્રોફાઇલિંગે પ્રસાર અને એપોપ્ટોસિસના મહત્વપૂર્ણ નિયમનકારો સહિત અલ્પજીવી mRNAsમાં પસંદગીયુક્ત ઘટાડો દર્શાવ્યો હતો. ડી નોવો આરએનએ સંશ્લેષણના વિશ્લેષણે CDK9 ની વ્યાપક શ્રેણીની હકારાત્મક ભૂમિકા સૂચવી. મોલેક્યુલર અને સેલ્યુલર સ્તરે, LDC000067 એ CDK9 નિષેધની લાક્ષણિકતા પુનઃઉત્પાદિત અસરો જેમ કે જનીનો પર આરએનએ પોલિમરેઝ II નું ઉન્નત વિરામ અને, સૌથી અગત્યનું, કેન્સર કોષોમાં એપોપ્ટોસિસનું ઇન્ડક્શન. LDC000067 વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં P-TEFb-આશ્રિતને અટકાવે છે. BI 894999 સાથે સંયોજનમાં વિટ્રો અને વિવોમાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A એ STAT1 અને STAT5 ટ્રાન્સએક્ટિવેશન ડોમેન્સના ઉચ્ચ સ્તરના સેરીન ફોસ્ફોરાયલેશન સાથે AML કોષોમાં સક્રિય અને પસંદગીયુક્ત CDK8 અવરોધક છે. EL120-34A વિટ્રોમાં કેન્સર કોષોમાં STAT1 S727 અને STAT5 S726 ના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે. સતત, STATs- અને NUP98-HOXA9- આધારિત ટ્રાન્સક્રિપ્શનનું નિયમન વિવોમાં ક્રિયાની પ્રબળ પદ્ધતિ તરીકે જોવામાં આવ્યું છે. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 એ CDK8 IC50 = 2.6 nM સાથે એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત અને મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ CDK8 અવરોધક છે; માનવ પીકે અનુમાન: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 એ બીજી જનરેશન છે, જે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક અને કેમોપ્રોટેક્ટીવ પ્રવૃત્તિઓ સાથે CDK2/CDK9 કિનાઝનું મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ ATP-સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 એ સહસંયોજક CDK12 અને CDK13 સહસંયોજક અવરોધક છે. સાયક્લિન-આશ્રિત કિનાસેસ 12 અને 13 (CDK12 અને CDK13) જનીન ટ્રાન્સક્રિપ્શનના નિયમનમાં નિર્ણાયક ભૂમિકા ભજવે છે. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 નું એનાલોગ, ટ્રિપલ-નેગેટિવ સ્તન કેન્સર (TNBC) ની સારવાર કરવાની ક્ષમતા સાથે, તે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત CDK7 અવરોધક છે જે વિવોમાં THZ1 ની અસ્થિરતાને દૂર કરે છે. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC કોષો = 10 nM |
