LDC000067

રાસાયણિક નામ:

3-[[6-(2-મેથોક્સીફેનાઇલ)-4-પાયરીમિડીનાઇલ]એમિનો]બેન્ઝેનેમેથેનેસલ્ફોનામાઇડ

સ્મિત કોડ:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Inchi કી:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

LDC000067; LDC-000067; એલડીસી 000067

દ્રાવ્યતા: 

સંગ્રહ: 

વર્ણન:

LDC000067 એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત CDK9 અવરોધક છે. LDC000067 એટીપી-સ્પર્ધાત્મક અને ડોઝ-આશ્રિત રીતે વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં અવરોધે છે. એલડીસી000067 સાથે સારવાર કરાયેલા કોશિકાઓના જીન એક્સપ્રેશન પ્રોફાઇલિંગે પ્રસાર અને એપોપ્ટોસિસના મહત્વપૂર્ણ નિયમનકારો સહિત અલ્પજીવી mRNAsમાં પસંદગીયુક્ત ઘટાડો દર્શાવ્યો હતો. ડી નોવો આરએનએ સંશ્લેષણના વિશ્લેષણે CDK9 ની વ્યાપક શ્રેણીની હકારાત્મક ભૂમિકા સૂચવી. મોલેક્યુલર અને સેલ્યુલર સ્તરે, LDC000067 એ CDK9 નિષેધની લાક્ષણિકતા પુનઃઉત્પાદિત અસરો જેમ કે જનીનો પર આરએનએ પોલિમરેઝ II નું ઉન્નત વિરામ અને, સૌથી અગત્યનું, કેન્સર કોષોમાં એપોપ્ટોસિસનું ઇન્ડક્શન. LDC000067 વિટ્રો ટ્રાન્સક્રિપ્શનમાં P-TEFb-આશ્રિતને અટકાવે છે. BI 894999 સાથે સંયોજનમાં વિટ્રો અને વિવોમાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે.

લક્ષ્ય: CDK9