| CAT # | ઉત્પાદન નામ | વર્ણન |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 એક શક્તિશાળી અને MerTK-વિશિષ્ટ અવરોધક છે જે સેલ-આધારિત ELISAમાં સબ-માઈક્રોમોલર અવરોધક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. વધુમાં, 11 સાથે સંકુલમાં MerTK પ્રોટીનનું એક એક્સ-રે માળખું નક્કી કરવામાં આવ્યું હતું કે આ મેક્રોસાયકલ્સ MerTK ATP પોકેટમાં જોડાય છે. UNC2541 એ IC50 MerTH=4.4 nM દર્શાવ્યું; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | આરયુ-302 | RU-302 એ એક નવલકથા પેન-ટેમ અવરોધક છે, જે tam ig1 ectodomain અને gas6 lg ડોમેન વચ્ચેના ઇન્ટરફેસને અવરોધિત કરે છે, જે એક્સલ રિપોર્ટર સેલ લાઇન્સ અને મૂળ ટેમ રીસેપ્ટર્સ કેન્સર સેલ લાઇનને સંભવિતપણે અવરોધે છે. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | નિન્ગેટિનિબ-ટોસીલેટ | CT-053, જેને DE-120 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે VEGF અને PDGF અવરોધક છે જે ભીના વય-સંબંધિત મેક્યુલર ડિજનરેશનની સારવાર માટે સંભવિત છે. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 સંભવિત કેન્સર વિરોધી પ્રવૃત્તિ સાથે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત Axl અવરોધક છે. SGI-7079 એ એક્સોજેનસ ગેસ6 લિગાન્ડની હાજરીમાં એક્સલ એક્ટિવેશનને અસરકારક રીતે અટકાવ્યું. SGI-7079 ડોઝ આધારિત રીતે ગાંઠની વૃદ્ધિને અટકાવે છે. એક્સલ એ EGFR અવરોધક પ્રતિકારને દૂર કરવા માટે સંભવિત ઉપચારાત્મક લક્ષ્ય છે. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 એ કૃત્રિમ ફ્લેવોન છે જે સુમોયલેશનને અટકાવે છે. 2-D08 એ એન્ટિ-એગ્રિગેટરી અને ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ અસર દર્શાવી |
| CPD100740 | ડુબરમાટીનીબ | Dubermatinib, જેને TP-0903 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત AXL અવરોધક છે. TP-0903 નેનોમોલર રેન્જના LD50 મૂલ્યો સાથે CLL B કોષોમાં મોટા પ્રમાણમાં એપોપ્ટોસીસ પ્રેરિત કરે છે. BTK અવરોધકો સાથે TP-0903 નું સંયોજન CLL B-સેલ એપોપ્ટોસીસ AXL ઓવરએક્સપ્રેસન એ એક પુનરાવર્તિત થીમ છે જે બહુવિધ ગાંઠ પ્રકારોમાં જોવા મળે છે જેણે વિવિધ એજન્ટો સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કર્યો છે. TP-0903 સાથે કેન્સર કોશિકાઓની સારવાર બહુવિધ મોડેલોમાં મેસેનકાઇમલ ફેનોટાઇપને ઉલટાવી દે છે અને કેન્સરના કોષોને અન્ય લક્ષિત એજન્ટો સાથે સારવાર માટે સંવેદનશીલ બનાવે છે. TP-0903 નું વહીવટ કાં તો સિંગલ એજન્ટ તરીકે અથવા BTK અવરોધકો સાથે સંયોજનમાં CLL ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં અસરકારક હોઈ શકે છે. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 એ નવલકથા MET અવરોધક છે, જે સક્રિય MET રીસેપ્ટર અને તેના રચનાત્મક રીતે સક્રિય મ્યુટન્ટ્સને અટકાવે છે. NPS-1034, MET ના વિવિધ રચનાત્મક રીતે સક્રિય મ્યુટન્ટ સ્વરૂપો તેમજ HGF- સક્રિય વાઇલ્ડ-ટાઇપ MET ને અટકાવે છે. NPS-1034 સક્રિય MET ને વ્યક્ત કરતા કોષોના પ્રસારને અટકાવે છે અને એન્ટિ-એન્જિયોજેનિક અને પ્રો-એપોપ્ટોટિક ક્રિયાઓ દ્વારા માઉસ ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં આવા કોષોમાંથી રચાયેલી ગાંઠોના રીગ્રેસનને પ્રોત્સાહન આપે છે. NPS-1034 એ સીરમની હાજરી અથવા ગેરહાજરીમાં MET સિગ્નલિંગના HGF-ઉત્તેજિત સક્રિયકરણને પણ અટકાવ્યું. નોંધનીય રીતે, NPS-1034 એ ત્રણ MET વેરિયન્ટ્સને અવરોધે છે જે MET અવરોધકો SU11274, NVP-BVU972 અને PHA665752 માટે પ્રતિરોધક છે. |
| CPD100738 | ગ્લેસેટિનિબ | Glesatinib, જેને MGCD-265 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ, નાના-પરમાણુ, બહુલક્ષિત ટાયરોસિન કિનાઝ અવરોધક છે. MGCD265 સી-મેટ રીસેપ્ટર (હેપેટોસાઇટ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર) સહિત અનેક રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનાસીસ (RTKs) ના ફોસ્ફોરીલેશનને જોડે છે અને તેને અટકાવે છે; Tek/Tie-2 રીસેપ્ટર; વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (VEGFR) પ્રકાર 1, 2, અને 3; અને મેક્રોફેજ-ઉત્તેજક 1 રીસેપ્ટર (MST1R અથવા RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, જેને RXDX-106 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, બ્રેસ્ટ, નોન-સ્મોલ સેલ ફેફસાં (NSCLC) માં ઉપયોગ માટે અનુક્રમે 7 nM અને 12 nM ના IC50 મૂલ્યો સાથે AXL અને c-Met નો એક શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત અને મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ અવરોધક છે. , અને સ્વાદુપિંડનું કેન્સર. |
| CPD1725 | બેમસેન્ટિનિબ | BGB-324, જેને R428 અથવા Bemcentinib તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે Axl kinase ના પસંદગીના નાના પરમાણુ અવરોધક છે, જેણે ગાંઠના ફેલાવાને અટકાવવા અને મેટાસ્ટેટિક સ્તન કેન્સરના મોડેલોમાં અસ્તિત્વને લંબાવવાની પ્રવૃત્તિ દર્શાવી હતી. રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ એક્સલ કેન્સરની પ્રગતિ, આક્રમણ, મેટાસ્ટેસિસ, ડ્રગ પ્રતિકાર અને દર્દીના મૃત્યુદરમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવી શકે છે. R428 Axl ને ઓછી નેનોમોલર પ્રવૃત્તિ સાથે અટકાવે છે અને Axl-આશ્રિત ઘટનાઓને અવરોધે છે, જેમાં Akt ફોસ્ફોરીલેશન, સ્તન કેન્સર સેલ આક્રમણ અને પ્રોઇનફ્લેમેટરી સાયટોકાઇન ઉત્પાદનનો સમાવેશ થાય છે. |
| CPD3545 | ગિલટેરીટિનિબ | Gilteritinib, જેને ASP2215 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે એક શક્તિશાળી FLT3/AXL અવરોધક છે, જેણે FLT3-ITD અને FLT3-D835 મ્યુટેશન સાથે અથવા બંને સાથે AML સામે બળવાન એન્ટિલ્યુકેમિક પ્રવૃત્તિ દર્શાવી હતી. ઇન્વિટ્રોમાં, પરીક્ષણ કરાયેલા 78 ટાયરોસિન કિનાસિસ પૈકી, ASP2215 એ FLT3 માટે 0.29 nM ની IC50 મૂલ્ય સાથે 1 nM પર FLT3, LTK, ALK અને AXL કિનાસિસને 50% થી વધુ અવરોધિત કર્યા, c-potent કરતાં લગભગ 800 ગણા વધુ, જેનું નિષેધ માયલોસપ્રેશનના સંભવિત જોખમ સાથે જોડાયેલું છે. ASP2215 એ MV4-11 કોશિકાઓના વિકાસને અવરોધે છે, જે 0.92 nM ના IC50 મૂલ્ય સાથે FLT3-ITD, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK અને pS6 ના નિષેધ સાથે ધરાવે છે. ASP2215 એ અસ્થિ મજ્જામાં ગાંઠનો બોજ ઘટાડ્યો અને MV4-11 કોષો સાથે નસમાં ટ્રાન્સપ્લાન્ટ કરાયેલા ઉંદરના અસ્તિત્વને લાંબા સમય સુધી જાળવી રાખ્યો. AML ની સારવારમાં ASP2215 નો સંભવિત ઉપયોગ હોઈ શકે છે. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 એક શક્તિશાળી મેર કિનેઝ અવરોધક છે. UNC2281 22 nM ના IC50 મૂલ્ય સાથે સ્થિર-સ્થિતિ મેર કિનાઝ ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે. UNC2281 સાથેની સારવાર પણ EGFR ના એક્સ્ટ્રા સેલ્યુલર ડોમેન સાથે જોડાયેલા મેરના અંતઃકોશિક ડોમેનને સમાવતા કાઇમરિક રીસેપ્ટરના EGF- મધ્યસ્થી ઉત્તેજનાને રોકવા માટે પૂરતી છે. વધુમાં, UNC2881 સંભવતઃ કોલેજન-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અટકાવે છે, જે સૂચવે છે કે અવરોધકોના આ વર્ગમાં પેથોલોજિક થ્રોમ્બોસિસના નિવારણ અને/અથવા સારવાર માટે ઉપયોગિતા હોઈ શકે છે. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત મેર કિનાઝ અવરોધક છે. જ્યારે જીવંત કોષો પર લાગુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે UNC2250 એ 9.8 nM ના IC50 સાથે એન્ડોજેનસ મેરના સ્થિર-સ્થિતિ ફોસ્ફોરાયલેશનને અવરોધે છે અને કાઇમરિક EGFR-મેર પ્રોટીનના લિગાન્ડ-ઉત્તેજિત સક્રિયકરણને અવરોધિત કરે છે. UNC2250 સાથેની સારવારના પરિણામે રેબડોઇડ અને NSCLC ટ્યુમર કોશિકાઓમાં કોલોની-રચના સંભવિતમાં ઘટાડો થયો, ત્યાં કાર્યાત્મક એન્ટિટ્યુમર પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. પરિણામો કેન્સર ધરાવતા દર્દીઓમાં ઉપચારાત્મક એપ્લિકેશન માટે UNC2250 ની વધુ તપાસ માટે એક તર્ક પૂરો પાડે છે. |
| CPD100732 | એલડીસી 1267 | LDC1267 એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત TAM કિનેઝ અવરોધક છે. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, અને CDK8 સામે ઓછી પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. LDC1267 એ NK કોષો પર આધારિત મ્યુરિન મેમરી કેન્સર અને મેલાનોમા મેટાસ્ટેસિસમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો છે. TAM ટાયરોસિન કિનાઝ રીસેપ્ટર્સ Tyro3, Axl અને Mer (Mertk તરીકે પણ ઓળખાય છે) Cbl-b માટે સર્વવ્યાપકતા સબસ્ટ્રેટ તરીકે ઓળખવામાં આવ્યા હતા. નવા વિકસિત નાના પરમાણુ TAM કિનેઝ અવરોધક સાથે જંગલી પ્રકારના NK કોષોની સારવારથી રોગનિવારક સંભવિતતા પ્રાપ્ત થઈ છે, જે વિવોમાં એન્ટી-મેટાસ્ટેટિક એનકે સેલ પ્રવૃત્તિને અસરકારક રીતે વધારશે. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, જેને BMS-817378 અને ASLAN-002 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, જે મેટ ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક છે, સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે MET ટાયરોસિન કિનેઝનું અવરોધક છે. MET ટાયરોસિન કિનાઝ અવરોધક BMS-777607 c-Met પ્રોટીન, અથવા હેપેટોસાઇટ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (HGFR) સાથે જોડાય છે, જે હેપેટોસાઇટ ગ્રોથ ફેક્ટર (HGF) ના બંધનને અટકાવે છે અને MET સિગ્નલિંગ પાથવેને અવરોધે છે; આ એજન્ટ સી-મેટને વ્યક્ત કરતા ગાંઠ કોષોમાં કોષ મૃત્યુનું કારણ બની શકે છે. c-Met, એક રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનાઝ જે ઘણા ટ્યુમર કોષ પ્રકારોમાં વધારે પડતું અથવા પરિવર્તિત થાય છે, તે ગાંઠ કોષોના પ્રસાર, અસ્તિત્વ, આક્રમણ અને મેટાસ્ટેસિસમાં અને ટ્યુમર એન્જીયોજેનેસિસમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. |
| CPD100730 | કેબોઝેન્ટિનિબ | કેબોઝેન્ટિનિબ, જેને XL-184 અથવા BMS-907351 તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, તે સંભવિત એન્ટિનોપ્લાસ્ટિક પ્રવૃત્તિ સાથે મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ, નાના પરમાણુ રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનેઝ (RTK) અવરોધક છે. કેબોઝેન્ટિનિબ ઘણા ટાયરોસિન રીસેપ્ટર કિનાસિસ સાથે મજબૂત રીતે જોડાય છે અને તેને અટકાવે છે. ખાસ કરીને, કેબોઝેન્ટિનિબને હેપેટોસાઇટ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (મેટ) અને વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર 2 (VEGFR2) માટે મજબૂત સંબંધ હોવાનું જણાય છે, જે ગાંઠની વૃદ્ધિ અને એન્જીયોજેનેસિસ અને ટ્યુમર રીગ્રેસનને અવરોધે છે. મેડ્યુલરી થાઇરોઇડ કેન્સરની સારવાર માટે નવેમ્બર 2012 માં યુએસ એફડીએ દ્વારા કેબોઝેન્ટિનિબને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. |
